4-氯吡咯并[3,2-C]吡啶性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡介

4-氯吡咯并[3,2-C]吡啶是一種醫(yī)藥中間體，可由吡咯為原料通過起步反應(yīng)制備得到。

應(yīng)用

生產(chǎn)方法 

494767-29-2

60290-21-3

以4-氯-2,3-二氫-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶為原料合成4-氯吡咯并[3,2-c]吡啶的一般步驟： 1. 中間體13-溴-4-氯-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶的合成：向4-氯-2,3-二氫-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶（2.18g，14.2mmol）的四氫呋喃（THF，60mL）溶液中加入二氧化錳（MnO2，7g，80.5mmol），將混合物加熱至回流。反應(yīng)5小時(shí)后，再加入二氧化錳（3g，34.5mmol），繼續(xù)攪拌過夜。反應(yīng)完成后，將混合物通過硅藻土過濾，濾液濃縮，得到白色固體產(chǎn)物（1.95g，收率91%）。 2. 將上述得到的吲哚衍生物（1.48g，9.72mmol）溶解于二氯甲烷（CH2Cl2，50mL）中，在氮?dú)獗Ｗo(hù)下冷卻至0℃。緩慢加入N-溴代琥珀酰亞胺（NBS，1.82g，10.2mmol），反應(yīng)30分鐘后，移除冰浴，繼續(xù)攪拌30分鐘。反應(yīng)完成后，過濾得到目標(biāo)溴化物（1.53g，收率68%），并在高真空下干燥。產(chǎn)物經(jīng)質(zhì)譜（ES+）檢測，m/e = 231；1H NMR（DMSO）δ 7.48（1H，d），7.80（1H，s），8.00（1H，d）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2007/95223, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 41

4-氯吡咯并[3,2-C]吡啶 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

4-氯吡咯并[3,2-C]吡啶 生產(chǎn)廠家

4-氯吡咯并[3,2-C]吡啶 圖譜信息:

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