L 699333
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- CAS號:
- 155238-60-1
- 英文名:
- L 699333
- 英文別名:
- L699;L 699;L-699;L 699333;Butanoic acid, 2-[2-[(4S)-1-[(4-chlorophenyl)methyl]-4,5-dihydro-4-methyl-6-[(5-phenyl-2-pyridinyl)methoxy]-1H-thiopyrano[2,3,4-cd]indol-2-yl]ethoxy]-, (2R)-rel-
- 中文名:
- L 699333
- 中文別名:
- 化合物 T24345;化合物 L 699333
- CBNumber:
- CB31336958
- 分子式:
- C36H35ClN2O4S
- 分子量:
- 627.19
- MOL File:
- 155238-60-1.mol
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L 699333性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
L-699333是一種5-脂氧合酶(5-LO)抑制劑,屬于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚類。這種化合物具有2-乙氧丁酸側(cè)鏈,能夠有效抑制人體5-LO產(chǎn)生的5-HPETE和LTB4的生物合成,對人類中性粒細(xì)胞和全血的ICm分別為22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多種動物模型中顯示出抗炎和平喘的作用,包括大鼠胸膜炎模型、抗原誘導(dǎo)的喘息模型和清醒的獼猴及羊哮喘模型。它對5-LO的抑制作用高度選擇性,與人體15-LO、豬12-LO和公羊附睪環(huán)氧合酶的抑制作用相比,ICm值較高,或在FLAP結(jié)合試驗中競爭抑制作用較強(qiáng)。L-699333的消旋體14g是迄今為止最有效的對映體,其抑制效果與已知的MK-0591相似,后者在臨床 trials中已顯示出抑制體外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
L 699333
上下游產(chǎn)品信息
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