奧比沙星性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

本品為動(dòng)物專用氟喹諾酮類藥物。奧比沙星與恩諾沙星、單諾沙星(又稱達(dá)氟沙星)一樣，同為第三代氟喹諾酮類動(dòng)物專用抗菌藥物。國(guó)外將該藥用作治療豬的肺炎與腹瀉病的特效藥，其生物利用度高達(dá)89%～100%，高于恩諾沙星和單諾沙星，臨床應(yīng)用的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)顯著優(yōu)于恩諾沙星和單諾沙星，用藥后吸收及組織穿透性好，無(wú)體內(nèi)積蓄，無(wú)殘留。

應(yīng)用

國(guó)外開(kāi)始用于治療犬、貓的敏感菌感染，現(xiàn)已用作豬的肺炎和腹瀉病的治療藥。

藥理作用

抗菌譜與其他氟喹諾酮類藥物相似，對(duì)多種革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽(yáng)性菌以及支原體等均有良好抗菌活性，包括大多數(shù)克雷伯氏菌屬、葡萄球菌屬、腸桿菌屬、彎曲桿菌屬、志賀氏菌屬、變形桿菌屬和巴氏桿菌屬。對(duì)大多數(shù)厭氧菌作用微弱，綠膿桿菌、大多數(shù)腸球菌對(duì)本品耐藥。

制備

(1)四氟硼酸

在500ml三口瓶中，加入硼酸36克(0.6mol)和氫氟酸(質(zhì)量濃度25％)115ml，25℃ 下，攪拌使硼酸完全溶解于氫氟酸中，制得四氟硼酸備用。

(2)重氮化反應(yīng)

在500ml三口瓶中，加入司帕沙星156.8克(0.4mol)，質(zhì)量濃度30％鹽酸水溶液 105ml，在0～5℃冰鹽浴冷卻條件下，慢慢滴加12mol/L亞硝酸鈉水溶液50ml(0.6mol)，激烈 攪拌，用淀粉碘化鉀試紙檢驗(yàn)重氮化反應(yīng)終點(diǎn)，制得重氮鹽溶液。

(3)司帕沙星硼氟酸鹽的制備

將步驟(1)中制得的冷至0℃的四氟硼酸滴加到步驟(2)的重氮鹽溶液中，滴加結(jié) 束，在-10℃放置5小時(shí)，析出固體，過(guò)濾，固體用乙醚洗滌，真空干燥，得到司帕沙星硼氟酸 鹽。

(4)熱分解反應(yīng)

將步驟(3)干燥的固體放入500毫升單口瓶中，在電爐上放置石棉網(wǎng)直接加熱進(jìn)行 熱分解反應(yīng)至無(wú)氣體產(chǎn)生，得到奧比沙星粗品。然后用無(wú)水乙醇加熱溶解、活性炭脫色、過(guò) 濾，濾液結(jié)晶，過(guò)濾，晶體干燥，得到奧比沙星產(chǎn)品88克，收率56％，熔點(diǎn)：253～255℃(分 解)，MS：m/e＝395(M+)。

生物活性

Orbifloxacin是一種人工合成的廣譜fluoroquinolone抗生素。

體外研究

Orbifloxacin是第三代Fluoroquinolone類，作用于腸桿菌科細(xì)菌，革蘭氏陰性和革蘭氏陽(yáng)性菌，厭氧菌和分枝桿菌的抗菌活性增強(qiáng)。Orbifloxacin作用于240株野外 S. intermedius 菌系（69皮膚和171耳株）的最低抑菌濃度(MICs)范圍為0.016 至8 mg/L，其MIC50和MIC90分別為0.5 和1 mg/L。

用途 

喹諾酮類藥物，主要用于敏感菌感染

奧比沙星 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

奧比沙星 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/07/06	S4150	奧比沙星 Orbifloxacin	113617-63-3	50mg	647.01元
2026/06/06	O0516	奧比沙星 Orbifloxacin	113617-63-3	100mg	180元

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