Nutlin 3a
|
|
|
- CAS號:
- 675576-98-4
- 英文名:
- Nutlin 3a
- 英文別名:
- CS-391;Nutin-3a;Nutlin 3a;(ndash)-Nutlin-3;Nutlin-3a ，S8059;Nutlin-3a (chiral);Nutlin 3a USP/EP/BP;Nutlin-3a, 10 mM in DMSO;Nutlin-3a - Nutlin-3, (-)-;MDM2 Antagonist IV, Nutlin-3a
- 中文名:
- Nutlin 3a
- 中文別名:
- MDM2拮抗劑;Nutin-3a;化合物NUTLIN-3A;(-)-NUTLIN-3;抑制劑Nutlin 3a;Nutlin-3a 試劑;抑制劑Nutlin 3a;Nutlin-3a 試劑;Nutlin-3a ,S8059;NUTLIN-3A,P53-MDM2結合抑制劑
- CBNumber:
- CB32473892
- 分子式:
- C30H30Cl2N4O4
- 分子量:
- 581.49
- MOL File:
- 675576-98-4.mol
|
|
|
Nutlin 3a化學性質
-
密度:
-
1.36
-
|
-
儲存條件:
-
-20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO: soluble5mg/mL, clear
-
|
-
形態(tài):
-
White powder
-
|
-
酸度系數(shù)(pKa):
-
14.35±0.20(Predicted)
-
|
-
顏色:
-
white to beige
-
|
-
旋光度 (Optical Rotation):
-
[α]/D -140 to -155° (c=0.5, CDCl3)
-
|
-
InChIKey:
-
BDUHCSBCVGXTJM-WUFINQPMSA-N
-
|
-
SMILES:
-
N1CCN(C(N2C(C3=CC=C(OC)C=C3OC(C)C)=N[C@@H](C3=CC=C(Cl)C=C3)[C@H]2C2=CC=C(Cl)C=C2)=O)CC1=O
-
|
Nutlin 3a性質、用途與生產工藝
Nutlin-3a是Nutlin-3的活性對映體，抑制p53/MDM2相互作用，IC50為90 nM。
Nutlin-3α從MDM2蛋白的結合口袋置換p53，由此將p53從抑制和蛋白酶體降解狀態(tài)釋放出來，從而導致誘導其下游靶點，細胞周期停滯和細胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a導致了NIH3T3細胞的生長抑制達90％以上。 Nutlin-3α穩(wěn)定并激活p53基因，以劑量依賴性的方式誘導p21的表達。 Nutlin-3A有效地減少S期細胞至0.2-2％，并增加了G1-和G2/M期細胞。 在40小時后，Nutlin-3a誘導約60% SJSA-1和MHM細胞的凋亡，而到60小時后，凋亡細胞分別達到85％和65％。
Nutlin-3α以劑量依賴性方式抑制異種移植物生長，在最高劑量（200毫克/千克）時表現(xiàn)大量的腫瘤收縮。Nutlin-3是p53途徑在體內的選擇性活化劑，并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因擴增的腫瘤對Nutlin-3α治療應答最好。
高度選擇性的MDM2抑制劑與對MDMX低得多的效果。對含野生型p53的腫瘤最有效。
Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性對映體，抑制p53/MDM2相互作用，無細胞試驗中IC50為90 nM。Nutlin-3a 可誘導p53依賴的自噬和細胞凋亡。
| Target | Value |
p53/MDM2 interaction
(Cell-free assay)
|
90 nM
|
Nutlin-3α從MDM2蛋白的結合口袋置換p53，由此將p53從抑制和蛋白酶體降解狀態(tài)釋放出來，從而導致誘導其下游靶點，細胞周期停滯和細胞凋亡。七天孵育10 μM nutlin-3a導致了NIH3T3細胞的生長抑制達90％以上。 Nutlin-3α穩(wěn)定并激活p53基因，以劑量依賴性的方式誘導p21的表達。 Nutlin-3A有效地減少S期細胞至0.2-2％，并增加了G1-和G2/M期細胞。 在40小時后，Nutlin-3a誘導約60% SJSA-1和MHM細胞的凋亡，而到60小時后，凋亡細胞分別達到85％和65％。
Nutlin-3α以劑量依賴性方式抑制異種移植物生長，在最高劑量（200毫克/千克）時表現(xiàn)大量的腫瘤收縮。Nutlin-3是p53途徑在體內的選擇性活化劑，并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因擴增的腫瘤對Nutlin-3α治療應答最好。
Nutlin 3a
上下游產品信息
上游原料
下游產品
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS編號 | 包裝 | 價格 |
|---|
| 2026/07/06 | S8059 | Nutlin 3a
Nutlin-3a | 675576-98-4 | 5mg | 970元 |
| 2026/07/06 | S8059 | Nutlin 3a
Nutlin-3a | 675576-98-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 1244.25元 |
675576-98-4, Nutlin 3a 相關搜索:
REL-4-[[(4R,5S)-4,5-雙(4-氯苯基)-4,5-二氫-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 Nutlin-3b Binimetinib(MEK162) 2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羥基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氫吡啶-3-甲酰胺 BKM-120 2-[[5-[3-(二甲基氨基)丙基]-2-甲基-3-吡啶基]氨基]-5,7-二氫-9-(三氟甲基)-6H-嘧啶并[5,4-D][1]苯并氮雜卓-6-硫酮 2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-嗎啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]噠嗪-3-基]甲基]喹啉 陶扎色替 R428 6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉 6-氨基-N-[3-[4-(4-嗎啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺 BMS-794833 硼替佐米 MK-22062HCl MG132,蛋白酶體抑制劑 鹽酸埃羅替尼 克唑替尼
- Inhibitors
- 抑制劑
- 藥靶配體
- 生化試劑
- 分子篩
- 小分子抑制劑，天然產物
- 細胞凋亡
- 677576-98-4
- Nutlin-3a 試劑
- 抑制劑Nutlin 3a
- Nutlin-3a 試劑
- Nutlin-3a ,S8059
- 抑制劑Nutlin 3a
- Nutin-3a
- 化合物NUTLIN-3A,10 MM DMSO 溶液
- (-)-NUTLIN-3,P53-MDM2 BINDING抑制劑
- NUTLIN-3A,P53-MDM2結合抑制劑
- (-)-NUTLIN-3, 4 - [[(4S,5R)-4,5-二(4-氯苯基)-2-(2-異丙氧基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氫咪唑-1-基]羰基]哌嗪-2-酮, 4 - [[(4S,5R)-4,5-二(4-氯苯基)-4,5-二氫-2- [4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基] -1H-咪唑-1-基]羰基] -2-哌嗪, NUTLIN 3A, ( - ) - 4-(4,5-雙(4-氯苯基)-2-(2-異丙氧基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氫-1H-咪唑-1-羰基)哌嗪-2-酮
- 4-[[(4S,5R)-4,5-雙(4-氯苯基)-4,5-二氫-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]哌嗪-2-酮
- MDM2拮抗劑
- 4-[(4S,5R)-4,5-雙(4-氯苯基)-2-(2-異丙氧基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氫-1H-咪唑-1-羰基]哌嗪-2-酮
- 化合物NUTLIN-3A
- (-)-NUTLIN-3
- 4-[[(4S,5R)-4,5-雙(4-氯苯基)-4,5-二氫-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮
- 4-[[(4S,5R)-4,5-雙(4-氯苯基)-4,5-二氫-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
- 675576-98-4
- Nutlin-3a ，S8059
- Nutin-3a
- Nutlin-3a, 10 mM in DMSO
- (-)-Nutlin-3, p53-MDM2 binding inhibitor
- (-)-Nutlin-3|||Nutlin-3a chiral|||(?)-Nutlin-3
- 4-[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one
- Nutlin 3a USP/EP/BP
- MDM2 Antagonist IV, Nutlin-3a - CAS 675576-98-4 - Calbiochem
- CS-391
- Nutlin-3a - Nutlin-3, (-)-
- 4-((4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one
- MDM2 Antagonist IV, Nutlin-3a
- 4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imid
- (ndash)-Nutlin-3
- 4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-
- 4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydroimidazol-1-yl]carbonyl]piperazin-2-one
- Nutlin 3a
4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone
- 4-[[(4S,5R)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-piperazinone Nutlin 3a
- 2-Piperazinone, 4-[[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-
- Nutlin-3a (chiral)
- Nutlin 3a
- 4-[[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-2-Piperazinone