他氟前列素性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

他氟前列素，化學(xué)名為(5Z)-7-［(1Ｒ，2Ｒ，3Ｒ，5S)-2-［(1E)-3，3-二氟-4-苯氧基-1-丁烯-1-基］-3，5-二羥基環(huán)戊基］-5-庚烯酸異丙酯，是一種新型PGF2衍生物，作為一種選擇性PG受體激動劑，用于降低開角型青光眼或眼高壓患者升高的眼壓，具有安全性高、不良反應(yīng)小，是最新一代的抗青光眼的前列腺素類藥物。該藥是由旭硝子株式會社和參天制藥株式會社聯(lián)合開發(fā)并上市的不含防腐劑的滴眼液，并于2008年6月30日在丹麥和德國批準(zhǔn)上市。該化合物和產(chǎn)品均在中國申請了專利保護(hù)于2017年到期，因此對其原料藥進(jìn)行工藝開發(fā)具有較高的市場價值。

藥理作用

他氟前列素是一種新型PGF2α衍生物，主要降眼壓作用機(jī)制是促進(jìn)房水經(jīng)葡萄膜鞏膜途徑排出，從而降低眼壓。作為一種選擇性PG受體激動劑，他氟前列素對虹膜睫狀體FP受體的親和力大約比拉坦前列素的羧酸產(chǎn)物強(qiáng)12倍。羧酸型他氟前列素對大鼠離體虹膜括約肌收縮的半數(shù)最大效應(yīng)濃度(EC50)為0.5nmol•L－1，且0.001%～0.01%他氟前列素滴眼液可較拉坦前列素更有效地誘導(dǎo)麻醉大鼠縮瞳。動物實(shí)驗(yàn)顯示，與0.005%拉坦前列素滴眼液相比，0.0025%他氟前列素滴眼液能顯著降低猴的眼壓，且降眼壓作用持續(xù)時間更長，達(dá)峰值時間相當(dāng)(約8h)；而在眼壓正常的猴中，0.0005%他氟前列素雖與0.005%拉坦前列素滴眼液的降眼壓效果相似，但作用持續(xù)時間更長。把10只對0.005%拉坦前列素滴眼液不敏感的猴子，轉(zhuǎn)而用0.0015%他氟前列素滴眼液治療并做了比較，發(fā)現(xiàn)后者(2.4mmHg)眼壓降低的幅度明顯高于前者(0.4mmHg)。

安全性

不含防腐劑的他氟前列素滴眼液最常見的不良反應(yīng)是結(jié)膜充血，但相比含有防腐劑的PGA滴眼液較輕，對眼睛表面的損害較小，患者使用時的舒適性和依從性得到明顯改善。158例高眼壓患者接受拉坦前列腺滴眼液治療，因不良反應(yīng)轉(zhuǎn)而使用不含防腐劑的他氟前列素滴眼液治療。Uusitalo等發(fā)現(xiàn)患者眼不良反應(yīng)(結(jié)膜充血、眼癢、流淚、刺激、灼熱、刺痛和異物感等)約減少50%，12周后熒光破裂時間從(4.5±2.5)s增加到(7.8±4.9)s(P＜0.001)。在另一項(xiàng)研究中，轉(zhuǎn)而使用不含防腐劑的他氟前列素滴眼液的高眼壓患者的耐受性得到改善，85.7%的患者感覺好和非常好，相比之前僅有28.3%的患者感覺好和非常好；38.4%感覺不滿意；18%表示不能接受。最常見不良反應(yīng)是結(jié)膜充血，還有可能引發(fā)虹膜、眼周組 織(眼瞼)和眼睫毛色素沉著，虹膜色素沉著很可能是永久性的。對眼睫毛的影響，包括增長、增厚和睫毛數(shù)改變，一般為不可逆的。

生物活性

Tafluprost (AFP-168) 是一種新型的前列腺素類似物，對氟代前列腺素受體PGF2α具有高親和力。是對前列腺素類具有選擇性的FP receptor激動劑。

靶點(diǎn)

Target	Value
PGF2α ()

他氟前列素 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

他氟前列素 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2026/06/05	HY-B0600	他氟前列素 Tafluprost	209860-87-7	1 mg	371元
2026/06/05	HY-B0600	他氟前列素 Tafluprost	209860-87-7	2mg	540元

他氟前列素 生產(chǎn)廠家

 

他氟前列素 圖譜信息:

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• (Z)Isopropyl 7-((1R,2R,3R,5S)-2-((E)-3,3-difluoro-4-phenoxy-but-1-en-1-yl)-3,5-dihydroxy-cyclopentyl)hept-5-enoat
• isopropyl (z)-7-((1r,2r,3r,5s)-2-((e)-3,3-difluoro-4-phenoxybut-1-en-1-yl)-3,5-dihydroxycyclopentyl)hept-5-enoate
• TAFLUPROST DRUG SUBSTANCE
• Tafluprost, 10 mM in DMSO
• propan-2-yl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(E)-3,3-difluoro-4-phenoxybut-1-enyl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]hept-5-enoate
• MK2452|||AFP-168
• Isopropyl (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(E)-3,3-Difluoro-4-phenoxy-1-buten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-5-heptenoate
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• Tafluprost USP/EP/BP
• 5-Heptenoic acid, 7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-difluoro-4-phenoxy-1-buten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-, 1-methylethyl ester, (5Z)-
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• TafL
• MK2452
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• Tafluprost5-Heptenoic acid, 7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-difluoro-4-phenoxy-1-buten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-,1-methylethyl ester, (5Z)-
• AFP-168
• 15,15-DIFLUORO-9ALPHA,11ALPHA-DIHYDROXY-16-PHENOXY-17,18,19,20-TETRANOR-PROSTA-5Z,13E-DIEN-1-OIC ACID, ISOPROPYL ESTER
• (5Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-Difluoro-4-phenoxy-1-buten-1-yl]-3,5-dihydroxycyclopentyl]-5-heptenoic acid 1-methylethyl ester