林可霉素性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
林可霉素是林可鏈霉菌(Streptomyceslincolnensis)產(chǎn)生的林可酰胺類抗生素，作用于敏感菌核糖體， 通過與50S亞基23SrRNA基因的中心環(huán)相結(jié)合，阻止肽鏈的延長，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成。臨床上，林可霉素主要用于治療革蘭氏陽性菌引起的感染性疾病。林可霉素還用于半合成制備克林霉素，是林可霉素的半合成的氯化衍生物，適用于革蘭氏陽性菌和厭氧菌引起的各種感染性疾病，也可以用于治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌引起的感染。
口服可從胃腸道吸收，不被胃酸滅活。藥物吸收后除腦脊液外，可廣泛而迅速分布于各體液和組織(包括骨組織)中，尤以腎、膽汁和尿液中濃度較高，乳汁中也有一定濃度。本藥可迅速經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)，在胎兒血中的濃度可達(dá)母體血藥濃度的25%;注射給藥后在眼中也可達(dá)有效抑菌濃度。主要在肝臟代謝，某些代謝物具有抗菌活性，兒童的代謝率較成人高。注射給藥后藥物可經(jīng)腎、膽道和腸道排泄?？诜?0%以原形隨糞便排出，9%～13%以原形隨尿液排泄。血透或腹透不能有效清除藥物。
林可霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的一種林可胺類(Lincosamides)堿性抗生素。林可霉素為抑菌藥，高濃度下，對(duì)高度敏感細(xì)菌也具有殺菌作用。作用機(jī)制為：作用于敏感菌核糖體的50s亞基，阻止肽鏈的延長，抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成，而起抗菌作用。作用特點(diǎn)是：①對(duì)各類厭氧菌具有良好的抗菌作用，對(duì)革蘭陽性和革蘭陰性厭氧菌具有強(qiáng)大的抗菌作用。②對(duì)革蘭陽性菌的抗菌作用類似紅霉素;葡萄球菌可緩慢產(chǎn)生耐藥性，對(duì)紅霉素耐藥的葡萄球菌對(duì)本藥常顯示交叉耐藥性。
林可霉素又名潔霉素。得自鏈霉菌 (Streptomyces lincolnensis)變種的發(fā)酵濾液。其鹽酸鹽易溶于水，性狀穩(wěn)定?？咕饔门c紅霉素相似，但抗菌譜較窄，對(duì)革蘭氏陰性菌和各型支原體幾乎全部無效，主要對(duì)革蘭陽性菌、某些厭氧菌和霉形體有較強(qiáng)抗菌作用。金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌及豬肺炎霉形體、雞敗血霉形體對(duì)本品敏感，但腸球菌一般對(duì)本品耐藥; 厭氧菌如擬桿菌屬、破傷風(fēng)桿菌、梭狀芽孢桿菌、魏氏梭菌、消化球菌等亦對(duì)本品敏感。主要用治療革蘭陽性菌特別是耐青霉素的革蘭陽性菌所引起的各種感染，霉形體引起的家禽慢性呼吸道病、豬喘氣病，厭氧菌感染如雞的壞死性腸炎等，也用于治療豬密螺旋體痢疾、弓形體病和狗、貓的放線菌病。
(1) 治療葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染等。
(2) 治療鏈球菌和葡萄球菌所致的敗血癥、骨和關(guān)節(jié)感染、慢性骨和關(guān)節(jié)感染的外科輔助治療、葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。
1. 胃腸道 反應(yīng)常見腹痛、胃痛、嚴(yán)重脹氣、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀，嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉(水樣或血樣便)，偶致假膜性腸炎。
2. 過敏反應(yīng) 偶見皮疹、瘙癢、蕁麻疹、多形性紅斑等過敏反應(yīng)癥狀。
3. 肝毒性 少數(shù)可出現(xiàn)肝功能異常(氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高)、黃疸等。
4. 血液系統(tǒng) 少數(shù)可出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減低、血小板減少等。
5. 二重感染 長期用藥可出現(xiàn)念珠菌感染等。
6. 局部反應(yīng) 靜脈給藥偶可引起血栓性靜脈炎。
7. 其他 大劑量靜脈給藥可引起血壓下降、心電圖異常變化等，偶可引起呼吸停止。
鹽酸林可霉素片 0.25g;0.5g。 鹽酸林可霉素膠囊 0.25g;0.5g。 鹽酸林可霉素口服溶液 10ml：0.5g;100ml：5g。 鹽酸林可霉素注射液 1ml：0.3g;2ml：0.6g;10ml：3g。
化學(xué)性質(zhì)
林可霉素鹽酸鹽為白色結(jié)晶性粉末，稍有臭味，味苦。易溶于水。
用途
作為抗生素，主要用于治療雞的慢性呼吸道疾病和耐青霉素G的金色葡萄球菌和鏈球菌引起的感染。也能促進(jìn)雞肉的生長。
生產(chǎn)方法
鏈霉菌（Streptomyces lincolnensis）變異株發(fā)酵產(chǎn)生。
林可霉素
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品