阿替洛爾性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
阿替洛爾又稱(chēng)氨酰心安、阿坦樂(lè)爾、苯氧胺、速降血壓靈、天諾敏、血壓靈，是一種長(zhǎng)效心臟選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥，無(wú)內(nèi)源性擬交感活性或膜穩(wěn)定性。對(duì)β1 腎上腺素受體的阻滯作用與美托洛爾、納多洛爾和普萘洛爾相似，是吲哚洛爾和噻嗎洛爾的1/6，但并不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴(kuò)張作用。
阿替洛爾主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤。
阿替洛爾為心臟選擇性β-受體阻斷劑，無(wú)膜穩(wěn)定作用，無(wú)內(nèi)源性擬交感活性。一般用于竇性心動(dòng)過(guò)速及早搏等，也可用于高血壓，心絞痛及青光眼。
在1976年，阿替洛爾被研發(fā)出來(lái)替代普萘洛爾作為治療高血壓的藥物，能降低心臟的活性。但與普萘洛爾不同，阿替洛爾不經(jīng)過(guò)血腦屏障，從而避免各種對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用。
在小劑量給藥時(shí)，它不會(huì)像非選擇性β腎上腺素受體阻滯藥一樣加重低血糖反應(yīng)、誘發(fā)高血壓危象、損害外周循環(huán)或使阻塞性氣道疾病患者的氣道功能惡化等現(xiàn)象。但是，在大劑量給藥時(shí)，阿替洛爾也可使哮喘或慢性阻塞性肺病病人氣道功能下降。用阿替洛爾作為高血壓的長(zhǎng)期治療時(shí)也有影響氣道功能的報(bào)道。因此，盡管阿替洛爾具有心臟選擇性，慢性阻塞性肺病病人也只能用小劑量，同時(shí)還應(yīng)當(dāng)給予足量的β1腎上腺素受體激動(dòng)藥。
阿替洛爾是一種選擇性的β1腎上腺素受體（英語(yǔ)：beta-1 receptor）拮抗劑，β-受體阻滯藥的一種，可減慢心率、降低心肌收縮力、減少心肌耗氧、降低交感活性及降低血壓。但與普萘洛爾不同，阿替洛爾不經(jīng)過(guò)血腦屏障，從而避免各種對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用。
口服F為46%～60%，Tmax約2～ 4 h，主要以原形自尿排泄，T1/2為6～7 h。血液透析可清除本品。從胃腸道吸收迅速但不完全，剩余部分以原型從糞便排出體外。食物可降低其F，餐后服用AUC與空腹比減少20%。中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布少量。腦組織與血濃度比為0.1：1。在胎盤(pán)中易達(dá)到與母體相同的血漿濃度。PPB低于5%， Vd為50～75 L。阿替洛爾不通過(guò)肝臟代謝，大部分藥物以原型從尿中排出體外，腎功不全患者T1/2顯著延長(zhǎng)。腎衰病人的T1/2范圍為10～28 h，甚至可高達(dá)100 h。24 h從尿液的排泌藥量可降低29%。甲亢病人T1/2明顯縮短，為4.2h。
Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium)是一種選擇性的β1 receptor拮抗劑，對(duì)人源β1-, β2- 和β3-腎上腺受體的log Kd值分別為?6.66±0.05, ?5.99±0.14, ?4.11±0.07。
| Target | Value |
β1 receptor
(Cell-free assay)
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0.25 μM(Kd)
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β2 receptor
(Cell-free assay)
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1 μM(Kd)
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化學(xué)性質(zhì)
白色粉末。熔點(diǎn)146-148℃。溶于乙醇，微溶于水、氯仿、幾乎不溶于乙醚，微臭。
用途
該品為β受體阻滯劑。臨床用于高血壓、心絞痛及心律失常。
用途
用于治療高血壓，心絞痛及心律失常，青光眼的眼壓控制等。
阿替洛爾
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