鹽酸利多卡因性質、用途與生產工藝
白色結晶，無臭、味微苦而麻。極易溶于水、乙醇和有機溶劑，但不溶于乙醚。水溶液在酸、堿情況下不分解，反復高壓滅菌很少變質。
鹽酸利多卡因為局麻藥和抗心律失常藥。臨床上主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時作黏膜麻醉用）及神經傳導阻滯。也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，還可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。但對室上性心律失常通常無效。
鹽酸利多卡因為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對中樞神經系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅的興奮，血藥濃度較低時，出現鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當血藥濃度超過5μg·ml-1可發(fā)生驚厥。鹽酸利多卡因在低劑量時，可促進心肌細胞內K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
鹽酸利多卡因具有穿透性強、彌散性強、起效快的特點，麻醉效能2倍與普魯卡因，而毒性為1。用藥后5分鐘即可出現麻醉作用，麻醉作用可持續(xù)1～1.5小時，比普魯卡因長50%。吸收后可抑制中樞神經系統(tǒng)，并能抑制心室自律性，縮短不應期，可用作控制室性心動過速，治療室性早搏、室性心動過速和心室顫動等心律失常癥狀。對心臟本身疾患或強心苷所引起的心律失常都有效，對室上性心動過速則效果不佳。本品作用快，持續(xù)時間短，口服無效，常作為靜脈注射給藥。
鹽酸利多卡因為中效酰胺類局麻藥。用作局部麻醉藥及抗心律失常藥。主要用于：
(1)浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術時作黏膜麻醉用)及神經傳導阻滯。
(2)治療急性心肌梗死(AMI)后室性早搏和室性心動過速，及洋地黃類中毒、心臟外科手術、心導管引起的室性心律失常，但對室上性心律失常通常無效。
表面麻醉用2%～5%溶液。浸潤麻醉用0.25%～0.5%溶液。傳導麻醉用2%鹽酸利多卡溶液，每個注射點，馬、牛8～12毫升，羊3～4毫升。硬膜外麻醉2%溶液，馬、牛8～12毫升，犬、貓每公斤體重0.22毫升。皮下注射用2%溶液，極量，豬、羊80毫升，馬、牛400毫升，犬25毫升，貓8.5毫升。
治療心律失常，靜脈注射： 每公斤體重犬初劑量2～4毫克，接著以每分鐘25～75微克靜脈滴注，貓初劑量250～500微克，接著以每分鐘20微克靜脈滴注。
鹽酸利多卡因的不良反應發(fā)生率約為6.3%。多數不良反應與劑量有關。不良反應有嗜睡、頭暈、眩暈、惡心、嘔吐、倦怠、欣快感、精神錯亂、肌肉抽搐、驚厥、視力模糊、神志不清和呼吸困難等，大劑量可產生嚴重竇性心動過緩、心臟停搏，嚴重房室傳導阻滯及心肌收縮力減弱，血壓下降等。血藥中鹽酸利多卡因濃度過高，可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯(A-V-B)以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。少數有過敏反應如紅斑皮疹及血管神經性水腫等。
(1)西咪替丁、β-受體阻滯劑可抑制利多卡因經肝臟代謝，使其血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經系統(tǒng)不良反應，應調整鹽酸利多卡因劑量。
(2)巴比妥類藥物可促進鹽酸利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏。
(3)與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度。
(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使鹽酸利多卡因總清除率下降。
(5)與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。
(1)對其他局麻藥過敏者，可能對鹽酸利多卡因也過敏。
(2)下述情況慎用：妊娠期、新生兒尤其是早產兒、肝血流量減低、肝腎功能不全、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者。
(3)嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心臟驟停;其體內代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。
(4)老年人用藥應根據需要和耐受程度調整劑量，70歲以上者劑量應減半。
(5)麻醉時防止誤入血管，預防局麻藥中毒。
(6)治療心律失常時應注意監(jiān)測血壓、心電圖，并備有搶救設備;心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現其他心律失常或原有心律失常加重者應立即停藥。
(7)麻醉時心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現其他心律失?；蛟行穆墒С＜又卣邞⒓赐Ｋ帯?
用途
局部麻醉藥，抗心律失常藥，用于各種麻醉及快速性室性心律失常
鹽酸利多卡因
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