MK 3207 鹽酸鹽性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

MK-3207 HCl是一種有效的CGRP受體拮抗劑，IC50和K_i分別為0.12 nM和0.022 nM，對人AM1， AM2， CTR，和AMY3具有高度選擇性。 Phase 2。

體外研究

與作用于其他物種（包括犬和嚙齒類動(dòng)物）CGRP受體相比 (K_i 為10 nM)，MK 3207作用于自身和重組人CGRP 受體及獼猴CGRP受體時(shí)，親和力明顯高很多，K_i分別為24 pM, 24 pM 和 22 pM, 雖然作用于AMY1(CTR/RAMP1) 受體具有親和力，K_i為0.75 nM, 但是與相關(guān)的人AM1(CLR/RAMP2) 受體, AM2 (CLR/RAMP3) 受體, AMY3 (CTR/RAMP3)受體, 和CTR相比（K_i分別為16.5 μM, 0.156 μM, 0.128 μM 和 1.9 μM)，MK 3207顯著選擇性作用于 人CGRP 受體。MK 3207 作用于穩(wěn)定表達(dá)人CLR/RAMP1的HEK293 細(xì)胞，有效抑制人α-CGRP-誘導(dǎo)的cAMP 產(chǎn)生，IC50為0.12 nM, 且在有50%人血清存在時(shí)，維持類似的效力，IC50為0.17 nM, 說明在體內(nèi)MK 3207 的活性不會受血漿結(jié)合蛋白的影響。在體外人血漿轉(zhuǎn)移功能性試驗(yàn)中，MK 3207比 Telcagepant 效果高65倍多，IC50為10.9 nM。

體內(nèi)研究

MK 3207處理獼猴,抑制辣椒素引起的皮膚血管擴(kuò)張, 這種作用存在濃度依賴性，且抑制血液流動(dòng)，EC50為0.8 nM，EC90為 7 nM。在獼猴CIDV 實(shí)驗(yàn)中，MK 3207比Telcagepant效果高100多倍，EC90為994 nM。

特征

MK 3207是最有效的口服活性CGRP受體拮抗劑。

MK 3207 鹽酸鹽 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

MK 3207 鹽酸鹽 試劑級價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價(jià)格
2026/06/05	HY-10302	(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氫-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮雜螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺鹽酸鹽 MK-3207 Hydrochloride	957116-20-0	5mg	1920元
2026/06/05	HY-10302	(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氫-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮雜螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺鹽酸鹽 MK-3207 Hydrochloride	957116-20-0	10mM * 1mLin DMSO	2509元

MK 3207 鹽酸鹽 生產(chǎn)廠家

 

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