頭孢磺啶鈉性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
頭孢磺啶吶是頭孢菌素類抗生素，適用于對本品敏感的綠膿菌引起的敗血癥、肺炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張感染、腎孟腎炎、膀胱炎、前列腺炎、腹膜炎、創(chuàng)傷和燒傷的繼發(fā)性感染，而且耐酸，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，副作用較少，隨著抗生素的廣泛應(yīng)用，臨床耐藥菌株日益增多，造成了細(xì)菌對抗生素的耐藥性越來越強(qiáng)，單一品種藥物的治療臨床效果下降。
頭孢磺啶鈉是一種頭孢菌素類抗生素，抗菌譜窄，因其對綠膿桿菌細(xì)胞壁外層具有良好的通透性，并對青霉素結(jié)合蛋白LA、LB和Ⅲ有很高的親和性，因而對其細(xì)胞壁肽多糖的形成有很強(qiáng)的抑制作用，故對綠膿桿菌有很強(qiáng)的特異性殺菌作用，其MIC為1.5μg/ml，且又對其產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有很高的穩(wěn)定性。對綠膿桿菌的抗菌活性較頭孢哌酮、磺芐西林(10倍)、羧芐青霉素、哌拉西林和羥芐西林(16～32倍)強(qiáng)，與慶大霉素、地貝卡星等氨基甙類抗生素相當(dāng)。且無交叉耐藥性。肌肉或靜脈滴注給藥0.5g，15min后可分別達(dá)到最高血藥濃度37.2μg/ml，且藥物濃度隨給藥量的增加而升高?？裳杆俜植嫉侥I、血漿、肺、心、消化道、肝和脾臟中，并可進(jìn)入到痰液、傷口滲出液、羊水及乳汁中。PBP為70%，t1/2為1.5h，主要從尿中排出，用藥6h后尿排出率為60%～70%，尿中未發(fā)現(xiàn)具抗菌活性的代謝物。腎功能不全者血藥濃度上升，半衰期延長，尿中排泄率下降。
臨床上頭孢磺啶鈉主要用于治療綠膿桿菌引起的呼吸道感染，腎盂腎炎、膀胱炎、腹膜炎、敗血癥、前列腺炎，燒傷、創(chuàng)傷繼發(fā)感染及中耳炎、角膜潰瘍等，尤其是青霉素和氨基苷類抗生素治療無效的綠膿桿菌感染。
不良反應(yīng)發(fā)生率約為1.3%，與其他頭孢菌素雷同。偶見有過敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹。胃腸道反應(yīng)。注射部位疼痛，靜脈注射出現(xiàn)靜脈炎、血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高，少數(shù)可見有蛋白尿;亦可見血小板減少、嗜酸性細(xì)胞增多;罕見血小板減少、維生素缺乏等。
對本品有過敏休克者禁用。對青霉素過敏、對頭孢菌素過敏、有過敏疾病史、過敏體質(zhì)、嚴(yán)重腎功能障礙、孕婦慎用。頭孢磺啶鈉與利尿劑、氨基糖苷類合用可增加腎毒性。定期檢查肝功能、腎功能及血象。
從二甲基甲酰胺中重結(jié)晶頭孢磺啶游離酸：
1.稱取10.0g頭孢磺啶游離酸粉末到500mL燒瓶中。將頭孢磺啶游離酸粉末保存在冰箱中，在使用前使其溫?zé)嶂潦覝亍?/p>
2.在室溫下在劇烈攪拌下，往燒瓶中加入25mL的DMF以提供澄清的溶液。
3.停止攪伴，將溶液冷卻，在4℃下存放過夜以提供頭孢磺啶游離酸結(jié)晶。通過真空過濾來收集頭孢磺啶游離酸的結(jié)晶。使用水(2×30mL)、乙醇(2×30mL)和乙醚(30mL)洗滌結(jié)晶。
4.然后在更高的真空下在P2O5上干燥結(jié)晶。
5.使用HPLC測定最終產(chǎn)物的純度。
6.產(chǎn)率為80-85％。
Cefsulodin鈉鹽是第三代β內(nèi)酰胺抗生素, 屬第三代頭孢菌素, 對緣膿桿菌的活性強(qiáng), 對腸桿菌也有效。
| Target | Value |
mPTPB
(Cell-free)
|
16 μM
|
類別
有毒物質(zhì)
毒性分級
低毒
急性毒性
靜脈-大鼠 LD50: 3030 毫克/公斤; 靜脈-小鼠 LD50: 3780 毫克/公斤
可燃性危險特性
熱分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氧化鈉煙霧
儲運特性
庫房低溫通風(fēng)干燥
滅火劑
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉
頭孢磺啶鈉
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品