納洛酮 MSDS

(5alpha)-3,14-Dihydroxy-17-prop-2-en-1-yl-4,5-epoxymorphinan-6-one

納洛酮性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

背景概述

納洛酮于60年代合成并逐漸用于臨床，近年來隨著研究深入，內(nèi)源性阿片肽主要是β-內(nèi)啡肽在各疾病的病理生理過程進(jìn)一步明確。納洛酮作為阿片受體的特異性拮抗劑，能阻斷和逆轉(zhuǎn)內(nèi)源性阿片肽的毒性作用。近年來的報道廣泛應(yīng)用于各種急性中毒、肝性肺性腦病、腦卒中、顱腦和脊髓損傷、休克、新生兒窒息、心肺腦復(fù)蘇、眩暈癥、阿片類藥物急性中毒的解毒及其依賴患者的診斷和治療、麻醉后的催醒等。隨著對其藥理研究的不斷深入，其應(yīng)用領(lǐng)域也不斷拓展。納洛酮(Naloxone)又名丙烯嗎啡，為羥二氫嗎啡酮衍生物。其化學(xué)結(jié)構(gòu)與嗎啡類似，是特異的嗎啡受體拮抗劑，對阿片樣物質(zhì)及內(nèi)源性阿片樣物質(zhì)、內(nèi)啡肽、腦啡肽有特異性拮抗作用。β-內(nèi)啡肽(β-endorphin，β-EP)在內(nèi)源性阿片受體樣物質(zhì)中活性最強(qiáng)，并在痛覺的感知、鎮(zhèn)痛、垂體激素分泌、心血管活性和呼吸調(diào)節(jié)方面均起著一定的作用。在腦梗死、休克、腦缺氧及應(yīng)激情況下，腦內(nèi)β-內(nèi)啡肽釋放增加。納洛酮通過對內(nèi)啡肽的拮抗而發(fā)揮興奮中樞神經(jīng)、興奮呼吸、抑制中樞迷走神經(jīng)作用，能使血中去甲腎上腺素和腎上腺素水平升高，使血壓上升。

藥理作用

納洛酮為純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內(nèi)在活性，但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強(qiáng)的親和力。鹽酸納洛酮起效迅速，拮抗作用強(qiáng)。鹽酸納洛酮同時逆轉(zhuǎn)阿片激動劑所有作用(包括鎮(zhèn)痛)，另外其還具有拮抗與阿片受體不相關(guān)的回蘇作用。可迅速逆轉(zhuǎn)阿片鎮(zhèn)痛藥引起的呼吸抑制，可引起高度興奮，使心血管功能亢進(jìn)。本品尚有抗休克作用，不產(chǎn)生嗎啡的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。

藥代動力學(xué)

靜注后1～2分鐘即產(chǎn)生最大效應(yīng)，持續(xù)45分鐘；肌注后5～10分鐘產(chǎn)生最大效應(yīng)，持續(xù)2.5～3小時。本品吸收迅速，易通過血腦屏障，代謝很快，人血漿T1/2為60～90分鐘，主要在肝內(nèi)生物轉(zhuǎn)化。

適應(yīng)癥

納洛酮用于阿片類藥物過量中毒；納洛酮用于阿片類藥物成癮的診斷；納洛酮用于嗎啡類復(fù)合麻醉藥術(shù)后，解除呼吸抑制、催醒及急性酒精中毒。

納洛酮 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

納洛酮 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2026/06/05	HY-17417AR	納洛酮 Naloxone (Standard)	465-65-6	5 mg	1300元
2026/06/05	HY-17417AR	納洛酮 Naloxone (Standard)	465-65-6	10 mg	1950元

納洛酮 生產(chǎn)廠家

 

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