陳皮提取物性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
陳皮提取物為蕓香科植物橘Citrus reticulata Blanco及其栽培變種的干燥成熟果皮提取物，主要含有揮發(fā)油、黃酮等活性成分，陳皮提取物能促進(jìn)體液免疫和細(xì)胞免疫，有明顯的清除氧自由基作用，起到抗衰老、抗疲勞的作用，還具有降低膽固醇，抑制試驗(yàn)性潰瘍，降低毛細(xì)血管通透性，能增強(qiáng)纖維蛋白的溶解，抗血栓形成，具有調(diào)節(jié)腸胃功能以及利膽等作用。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。
【基源】為蕓香科植物橘Citrus reticulata Blanco及其栽培變種的干燥成熟果皮。
【又名】陳橘皮、廣皮、廣橘皮、橘皮、紅皮、橘子皮。
【產(chǎn)地】陳皮為橘、福橘、朱橘、柑的果皮，產(chǎn)于四川、浙江、福建、江西、湖南等地。
【植物形態(tài)】 小喬木或灌木，通常有刺。單葉互生，革質(zhì)，葉片披針形至卵狀披針形，長(zhǎng)5～8cm，寬2～4cm，先端漸尖而有凹口，基部楔形，全緣或具小而鈍的淺鋸齒; 葉柄細(xì)長(zhǎng)，翅不明顯。花小，黃白色，單生或簇生于葉腋，萼5裂，花瓣5，雄蕊 18～24，花絲3～5枚合生，子房9～15室。柑果扁球形，直徑5～7cm，表面光亮，熟時(shí)橙黃色或淡紅黃色，果皮疏松，肉瓤易分離，果肉味甜，種子卵圓形?；ㄆ?月，果期12月。
圖1為陳皮植物
1.黃酮類(lèi)
作為陳皮的一大類(lèi)生理活性成分，黃酮類(lèi)化合物被分離和鑒定的種類(lèi)有很多,主要有黃酮、黃烷酮、橙皮苷、川陳皮素、新橙皮苷、柚皮苷、蕓香柚皮苷、及多甲氧基黃酮類(lèi)化合物等。
2.揮發(fā)油類(lèi)
陳皮揮發(fā)油含量為1.5%～2%，油中主要成分有α-側(cè)柏烯(α-Thujene)、α- 蒎烯(α-Pinene)、β-蒎烯、β-月桂烯(β-Myrcene)、辛醛(Octanal)、檸檬烯、松油醇-4(Terpineol- 4)、香茅醇 (Citronellol )、香芹酚、辛醇等。
3.檸檬苦素類(lèi)
檸檬苦素類(lèi)化合物屬于柑橘科植物的代謝產(chǎn)物，目前對(duì)這類(lèi)物質(zhì)研究比較廣泛，其中檸檬苦素、奧巴叩酮以及諾米林含量較為豐富，這是一種有高度氧化性的四環(huán)三萜類(lèi)化合物，通常以糖苷和苷元兩種方式存在，引起苦味的原因主要是其中的中性類(lèi)苷元水溶性比較差，但是酸性檸檬苦素類(lèi)化合物卻恰好相反，能溶于水，并且很少有苦味，研究表明，檸檬苦素類(lèi)似物的結(jié)構(gòu)在加工過(guò)程中容易變化，主要因素有：溫度、光和溫度的接觸時(shí)間及PH 值，這些因素會(huì)影響檸檬苦素類(lèi)物質(zhì)的穩(wěn)定性和活性，在PH 值為5~7 時(shí)，相對(duì)比較穩(wěn)定。
4.生物堿類(lèi)
研究表明，目前從柑橘屬植物中已經(jīng)分得二十多種生物堿類(lèi)成分。陳皮中主要生物堿類(lèi)成分是辛弗林和N-甲基酪胺。
5.其他成分
陳皮還含有多酚類(lèi)、果膠（含量 15%-30%）、肌醇、微量元素等類(lèi)成分，從橘皮中首次得到麝香草酚和β-谷甾醇。
圖2為結(jié)構(gòu)式
1.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 陳皮煎劑、醇提取物及橙皮甙均能興奮離體及在位蛙心。陳皮煎劑能擴(kuò)張冠脈。橙皮甙靜注能使在位兔心收縮力增加，同時(shí)心輸出量增加，而對(duì)心率則沒(méi)有多大影響。大劑量的甲基橙皮甙可使豚鼠離體心房搏動(dòng)減慢，收縮力減弱。橙皮甙、橙皮甙查爾酮、橙皮甙甲基查爾酮對(duì)離體兔心均有不同程度的擴(kuò)張冠脈作用。犬靜滴甲基橙皮甙 40mg/kg，能使冠脈阻力下降，冠脈流量增加，血壓降低，心率減慢，持續(xù)30分鐘以上。
2.保肝利膽作用 陳皮的甲醇提取物對(duì)α-萘基異硫氰酸酯(ANIT)引起的大鼠肝損害有保護(hù)作用。陳皮不僅能夠抑制ANIT引起的血清中膽紅素濃度的增加，還能抑制作為肝實(shí)質(zhì)損害參數(shù)的肝內(nèi)酶的釋放。給麻醉大鼠皮下注射甲基橙皮甙100或500mg/kg，可增加膽汁及膽汁內(nèi)固體物質(zhì)的排泄量。合用維生素C和維生素K4，可增強(qiáng)利膽效果。檸檬烯對(duì)膽固醇結(jié)石有理想的溶石作用。陳皮具有舒張膽囊的作用。
3.祛痰、平喘作用 揮發(fā)油有刺激性祛痰作用，主要有效成分為檸檬烯。鮮品煎劑用于兔氣管灌流，灌注液流速稍加快，似對(duì)支氣管有擴(kuò)張作用。醇提取物0.02g (生藥) /mL濃度，可完全對(duì)抗組織胺所致的豚鼠離體支氣管痙攣性收縮。臨床初步觀察也證明對(duì)支氣管哮喘有一定療效。川陳皮素在豚鼠離體氣管試驗(yàn)和給麻醉貓靜注時(shí)都有支氣管擴(kuò)張作用，強(qiáng)度略遜于氨茶堿。但肌注、灌腸或灌胃則無(wú)效。
4.抗炎、抗過(guò)敏作用 橙皮甙與甲基橙皮甙均有維生素P樣作用。小鼠腹腔注射橙皮甙 175～250mg/kg，有對(duì)抗蝮蛇毒素或溶血卵磷脂增加血管通透性的作用。每只小鼠腹腔注射橙皮甙10mg亦能對(duì)抗組織胺所致的血管通透性增加。橙皮甙對(duì)大鼠巴豆油性肉芽囊腫的炎癥反應(yīng)也有抑制作用，使囊內(nèi)滲出液明顯減少。磷酰橙皮甙尚有抑制透明質(zhì)酸酶的作用。橙皮甙每日20～25mg/kg給兔口服，無(wú)論是預(yù)服7天或?qū)嶒?yàn)前后各服7天，對(duì)氯乙烷造成的耳部?jī)鰝袦p輕癥狀的效果。川陳皮素能顯著對(duì)抗蛋清致敏的豚鼠離體回腸和支氣管的過(guò)敏性收縮。
5.降血脂和防治動(dòng)脈粥樣硬化作用 磷酰橙皮甙對(duì)實(shí)驗(yàn)性高血脂兔有降低血清膽固醇作用。并能明顯地減輕和改善其主動(dòng)脈粥樣硬化病變，能延長(zhǎng)大鼠因血栓或動(dòng)脈粥樣硬化癥存活時(shí)間。橙皮甙對(duì)分別飼以 “致血管栓塞” 及 “致動(dòng)脈粥樣硬化”飲食大鼠，能延長(zhǎng)其存活時(shí)間。橘皮果膠喂飼家兔，可顯著減少高脂飼料造型的主動(dòng)脈粥樣硬化斑面積，顯著降低主動(dòng)脈弓粥樣硬化斑塊的最大厚度及主動(dòng)脈弓內(nèi)膜與中膜厚度之比，并能顯著減輕肝細(xì)胞脂變程度。
6.對(duì)子宮的作用 煎劑對(duì)小鼠離體子宮有抑制作用，高濃度則使之呈完全松弛狀態(tài)。但煎劑靜注，對(duì)麻醉兔在位子宮則使之先呈強(qiáng)直性收縮，經(jīng)15分鐘后恢復(fù)正常，對(duì)處于靜止?fàn)顟B(tài)的子宮，反應(yīng)也非常敏感。甲基橙皮甙5×10-3濃度可完全抑制大鼠離體子宮運(yùn)動(dòng)，并對(duì)乙酰膽堿所致子宮肌痙攣有對(duì)抗作用。對(duì)5-羥色胺引起的大鼠離體子宮平滑肌的收縮有抑制作用。
7.抗菌、抗病毒作用 陳皮在試管內(nèi)可抑制葡萄球菌、卡他奈氏菌、溶血性嗜血菌的生長(zhǎng)。陳皮與榕樹(shù)的合劑在試管內(nèi)亦有抑菌作用。用陳皮甙預(yù)先處理的Hela細(xì)胞，能預(yù)防流感病毒的感染。陳皮甙的抗病毒活性能被透明質(zhì)酶所消除。
8.對(duì)免疫功能的影響 陳皮注射液 (水煮醇沉法制備)對(duì)豚鼠血清溶菌酶含量、血清血凝抗體滴度、心血T淋巴細(xì)胞E玫瑰花環(huán)形成率均有顯著的增強(qiáng)作用，但對(duì)T淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率有明顯抑制作用。
9.抗氧化作用 橙皮甙對(duì)羥自由基(·OH)有明顯清除作用，能抑制脂質(zhì)過(guò)氧化產(chǎn)物丙二醛 (MDA) 的生成，具有顯著的抗脂質(zhì)過(guò)氧化作用。有研究證明，甜橙皮提取物 (內(nèi)含橙皮甙7.29%) 具有清除O2-作用以及阻抑由O2-誘導(dǎo)的脂質(zhì)過(guò)氧化作用。
10.其他作用 用陳皮散劑給小鼠和兔灌胃，有縮短出血時(shí)間和凝血時(shí)間的效果，焙成炭藥的散劑縮短凝血時(shí)間的作用較生藥有所增強(qiáng)。據(jù)報(bào)道，含有氧化產(chǎn)物的橙皮甙，有升高兔血糖的作用，其60mg/kg和0.05mg/kg的腎上腺素效力相當(dāng)，但純品無(wú)效。橙皮甙還能增加腎上腺素對(duì)小鼠的毒性作用。這可能與橙皮甙抑制兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)，從而與減少腎上腺素破壞有關(guān)。陳皮水煎液能使離體唾液內(nèi)淀粉酶活性增高。此外，橙皮甙和橙皮甙甲基查耳酮均可降低野生大鼠實(shí)驗(yàn)性齲齒的發(fā)生率。陳皮提取物能殺死蚊子、蒼蠅等，其有效成分右旋檸檬烯對(duì)蚊子有顯著的觸殺和熏殺作用，其麝香草酚對(duì)蚊子有一定驅(qū)避作用。陳皮有抑制皮脂分泌效果，可使20%～30%皮脂細(xì)胞的功能喪失，使皮脂分泌受到抑制。
圖3為橙皮苷的提取分離
性狀鑒別 陳皮 果皮常剝皮數(shù)瓣，基部相連或呈不規(guī)則片狀，厚0.1 ～0.4cm。外表面橙紅色或紅棕色，具細(xì)皺紋及凹下的小油點(diǎn)。內(nèi)表面淺黃白色，粗糙，常附有黃白色或黃棕色筋絡(luò)(維管束)。質(zhì)稍硬而脆。氣香、味辛、苦。廣陳皮 3～4瓣相連，形狀整齊，裂瓣多向外反卷，厚薄均勻，油點(diǎn)較大，對(duì)光照視透明清晰。質(zhì)柔潤(rùn)。均以片大、香氣濃者為佳。
顯微鑒別 粉末 淡黃棕色。（1）中果皮薄壁細(xì)胞形狀不規(guī)則，壁不均勻增厚，有的呈連珠狀，內(nèi)含多數(shù)方晶及橙皮甙結(jié)晶，方晶呈多面形、菱形、雙錐形或方形;橙皮甙黃色或無(wú)色，半圓形、類(lèi)圓形或無(wú)定形。（2）果皮表皮細(xì)胞多角形、類(lèi)方形或長(zhǎng)方形，氣孔類(lèi)圓形，副衛(wèi)細(xì)胞5～12個(gè)，有的細(xì)胞不清晰。（3）果柄脫落處偶見(jiàn)厚壁組織，一種呈纖維狀，一種形似石細(xì)胞，壁厚或薄，壁孔及孔溝明顯或不明顯，偶見(jiàn)層紋。（4）油室碎片及油滴隨處可見(jiàn)。
理化鑒別 (1)取粉末約0.5g，加甲醇10ml，超聲提取(或加熱回流)10min，濾過(guò)，取濾液1ml，加四氫硼鉀5mg，搖勻，加鹽酸數(shù)滴，溶液顯櫻紅色至紫紅色。另取濾液2ml，加鎂粉少許及鹽酸數(shù)滴，溶液漸呈紅色。
(2)取(1)項(xiàng)下的濾液5ml，濃縮至約1ml，作為供試品溶液。另取橙皮甙對(duì)照品加甲醇制成飽和溶液，作為對(duì)照品溶液。吸取上述兩種溶液各2μl，分別點(diǎn)于同一用0.5%氫氧化鈉制備的硅膠G薄層板上，以醋酸乙酯—甲醇—水(100∶17∶13) 展開(kāi)至約3cm，取出，晾干，再以甲苯—醋酸乙酯—甲酸—水 (20∶10∶1∶1) 的上層溶液展開(kāi)至約8cm，噴以三氯化鋁試液，置紫外光燈 (365nm) 下檢視。供試品色譜中，在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點(diǎn)。
紫外光譜鑒別
陳皮的紫外光譜：取樣品粉末加50%～60%乙醇回流并連續(xù)提取，收集提取液，回收溶劑，放冷，沉淀完全后，濾過(guò)，用水洗凈沉淀，于70℃以下低溫干燥，得粗制陳皮甙。取少量加95%乙醇加熱使溶，并稀釋?zhuān)靡掖家?，取少量?.5% 氫氧化鈉溶液1～2滴溶解后，加適量乙醇稀釋?zhuān)眉訅A液乙醇液。取上述二種溶液，測(cè)定其紫外光譜。
圖4為陳皮的紫外光譜圖
1.乙醇液 2.堿液乙醇液
給每只大鼠皮下注射橙皮甙100mg后，尿液分析表明，不含游離橙皮甙，給藥24小時(shí)時(shí)后尿中已測(cè)不出橙皮甙及其生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物的硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合體，折算 24小時(shí)時(shí)內(nèi)經(jīng)尿排泄總量?jī)H為給藥量的26%，說(shuō)明其排泄較快，且大部分可能在體內(nèi)完全代謝。并已證明橙皮甙在大鼠與兔體內(nèi)主要轉(zhuǎn)化成間位羥苯丙酸 (m-Hydroxyphenyl propionic acid)，而在人體內(nèi)主要轉(zhuǎn)化為3-羥基-4-甲氧基-苯基羥丙酚 (3-Hydroxy-4-methoxy phenyl hydrocrylic acid)?？诜笪次盏牟糠郑杀荒c道菌叢所分解。
陳皮提取物小鼠口服的LD50為 (9.05±0.56) g/kg，腹腔注射的LD50為 (2.72±0.2) g/kg。川陳皮素口服小鼠的LD50為(0.78±0.09) g/kg，純品甲基橙皮甙小鼠靜注的LD50為850mg/kg，3，6-二甲基橙皮甙查耳酮小鼠靜注的LD50為60mg/kg。
【性味】 苦、辛，溫。
【功能主治】 理氣健脾，燥濕化痰。用于胸脘脹滿，食少吐瀉，咳嗽痰多。
陰虛燥咳、咯血、吐血或內(nèi)有實(shí)熱者慎用
陳皮提取物
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