鹽酸齊拉西酮性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

鹽酸齊拉西酮(CP-88059) 是一類有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗劑，用于精神分裂癥以及雙向性障礙的治療。

靶點

體外研究

鹽酸齊拉西酮對人5-HT受體和人多巴胺D(2)受體具有高親和力。Ziprasidone是一種5-HT(1A)受體激動劑，也是一種5-HT(2A)，5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受體拮抗劑。Ziprasidone抑制5-HT和去甲腎上腺素的神經(jīng)元攝取，作用與抗抑郁藥imipramine相當。 在穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的HEK-293細胞中，Ziprasidone以電壓和濃度依賴的方式阻斷野生型hERG電流，IC(50) 為120nM。在去極化電壓(-20或+30mV)期間估計，或通過懸尾實驗(+30mV)的包膜評估，Ziprasidone表現(xiàn)出最小限度的hERG電流強直阻斷。Ziprasidone顯著增加hERG電流去活化作用(-50mV)慢反應的時間常數(shù)。

體內(nèi)研究

鹽酸齊拉西酮對野生型hERG電流表現(xiàn)出較低的阻斷作用，在Xenopus卵母細胞中IC(50)為2.8 mM。 在大鼠體內(nèi)，其抑制olanzapine產(chǎn)生的食物攝取顯著增加，表明其對藥物誘導的食物攝取增加具有固有的保護機制。其導致大鼠海馬體的齒狀回(DG)，CA1，和CA3區(qū)域NGF和ChAT免疫反應性顯著增加。 在麻醉的大鼠體內(nèi)，如非典型抗精神病藥clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.)和olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.)，其也能夠劑量依賴性減慢中縫單元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.)。

鹽酸齊拉西酮 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

鹽酸齊拉西酮 生產(chǎn)廠家

鹽酸齊拉西酮 圖譜信息:

122883-93-6, 鹽酸齊拉西酮 相關搜索:

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