2-氯喹啉-6-羧酸甲酯性質、用途與生產工藝

生產方法 

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在0℃下，向2-氯喹啉-6-羧酸（4.0g，20mmol）和N,N-二甲基甲酰胺（8ml）的二氯甲烷溶液中緩慢加入氯化亞砜（8ml），并在室溫下攪拌反應混合物5小時。反應完成后，將混合物濃縮，得到殘余物。將殘余物溶于二氯甲烷（50ml）中，并用飽和碳酸氫鈉溶液（20ml）洗滌，攪拌30分鐘。分離有機層，濃縮后得到粗產物。通過硅膠柱色譜法純化粗產物，得到2-氯喹啉-6-羧酸甲酯（1.3g，收率30%），為白色固體。

參考文獻：

[1] European Journal of Organic Chemistry, 2016, vol. 2016, # 8, p. 1606 - 1611

[2] Patent: US2014/128391, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0188; 0191; 0192; 0282; 0285; 0286

[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol. 20, # 12, p. 3573 - 3578

[4] Heterocycles, 2011, vol. 83, # 7, p. 1649 - 1658

[5] Patent: WO2016/7423, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 45

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