替比培南縮合物
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- CAS號(hào):
- 161715-20-4
- 英文名:
- 4-Nitrobenzyl(1R,5S,6S)-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-1-Methyl-2-[1-(1,3-thiazolin-2-yl)azetidin -3-yl]thio-1-carbapen-2-eM-3-carboxylate
- 英文別名:
- Cisplatin Impurity 8;Tebipenem Impurity 4;(4-Nitrophenyl)methyl Tebipenem;TebipeneM Condensation CoMpound;(1R,5S,6S)-2-((1-(4,5-Dihydrothiazol-2-yl)azetidin-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-1-methyl-;4-Nitrobenzyl(1R,5S,6S)-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-1-Methyl-2-[1-(1,3-thiazolin-2-yl)azetidin -3-yl]thio-1-carbapen-2-eM-3-carboxylate;4-Nitrobenzyl (4R,5S,6S)-3-((1-(4,5-dihydrothiazol-2-yl)azetidin-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]Hept-2-ene-2-carboxylate;(4R,5S,6S)-4-nitrobenzyl 3-((1-(4,5-dihydrothiazol-2-yl)azetidin-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate;(1R,5S,6S)-2-((1-(4,5-Dihydrothiazol-2-yl)azetidin-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-1-methyl-6-(4-nitrobenzyl)-7-oxobicyclo[3.2.0]hept-2-ene-3-carboxylic acid;(4R,5S,6S)-3-[[1-(4,5-Dihydro-2-thiazolyl)-3-azetidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid (4-nitrophenyl)methyl ester
- 中文名:
- 替比培南縮合物
- 中文別名:
- 替比培南;替比培南脂;替比培南縮合物;泰比培南縮合物;替比培南酯中間體;替比培南酯(替比培南縮合物);4-硝基芐基(4R,5S,6S)-3-((1-(4,5-二氫噻唑-2-基)氮雜環(huán)丁烷-3-基)硫代)-6-((R)-1-羥乙基)-4 -甲基-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸脂
- CBNumber:
- CB62566193
- 分子式:
- C23H26N4O6S2
- 分子量:
- 518.61
- MOL File:
- 161715-20-4.mol
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替比培南縮合物化學(xué)性質(zhì)
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沸點(diǎn):
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741.4±70.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.63±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
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酸度系數(shù)(pKa):
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14.36±0.20(Predicted)
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替比培南縮合物性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
替比培南是一種對(duì)呼吸道、泌尿道具有高效、廣譜的新型的口服碳青霉烯抗菌素。替比培南結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是C3位側(cè)鏈為噻唑基取代的氮雜環(huán)丁烷基團(tuán)，同時(shí)通過在C2位羧酸形成匹伏酯形成前藥，提高了口服吸收性。本品的口服吸收性優(yōu)于現(xiàn)在已經(jīng)上市的大多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素。替比培南最初由惠氏在日本進(jìn)行研發(fā)，于2009年4月獲得批準(zhǔn)。替比培南的作用機(jī)制為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成。本品與各種細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs）結(jié)合能力強(qiáng)，進(jìn)而起到殺菌效果。對(duì)耐青霉素肺炎鏈球菌的PBP顯示出比其他β-內(nèi)酰胺抗生素高的結(jié)合能力。
替比培南是第一個(gè)用于肺炎鏈球菌抗藥株感染的治療，包括持續(xù)性中耳炎和細(xì)菌性肺炎的培南類藥物，也是第一個(gè)口服的碳青霉烯類藥物。
替比培南是一種“碳青霉烯”抗生素，是專門為兒童開發(fā)的口服藥物。類似的注射劑已經(jīng)售出，但它將是日本第一個(gè)飲用。已改進(jìn)活性物質(zhì)tevipenem以改善口服吸收并實(shí)現(xiàn)與注射相同的效果。
碳青霉烯系列具有非常廣泛的抗菌譜，并且對(duì)革蘭氏陽性菌，革蘭氏陰性菌和厭氧菌具有強(qiáng)烈的殺菌作用。此外，它對(duì)各種抗性細(xì)菌具有很強(qiáng)的抗菌活性，如耐青霉素肺炎球菌（PRSP），耐大環(huán)內(nèi)酯類肺炎球菌和耐氨芐青霉素的流感嗜血桿菌。
它是一種高度安全的抗生素，副作用很少。與青霉素相比，有較少的過敏癥狀，如休克。
它似乎有一些腹瀉的副作用，具有很強(qiáng)的抗菌活性。它也是一種具有匹酯的抗生素，可導(dǎo)致低血鈣素血癥。因?yàn)樗且环N新型抗生素，所以只能在不能預(yù)期其他常用抗菌藥物治療效果的情況下使用。
替比培南酯最早由美國輝瑞公司研發(fā)，替比培南酯細(xì)粒劑由惠氏立達(dá)公司原研開發(fā)，之后轉(zhuǎn)讓給日本明治制果制藥公司，2009年4月在日本獲得厚生省批準(zhǔn)上市。適應(yīng)癥：用于兒科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治療。
服用癲癇藥丙戊酸的人（如Depaken）不應(yīng)服用該藥。同時(shí)使用可降低丙戊酸的血液水平并導(dǎo)致癲癇發(fā)作復(fù)發(fā)。
培南類藥物的研發(fā)非常熱門，一方面是其應(yīng)用時(shí)日尚短，能有效解決頭孢類抗生素耐藥性問題，并且適用于全身各處的感染，不良反應(yīng)較少；另一方面，培南類藥物的研發(fā)、生產(chǎn)與其他抗生素類相比，技術(shù)壁壘更高，市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)相對(duì)較小。這兩方面因素促使培南類藥物成為抗感染藥物中非常重要的一支新生力量，具有很大的市場(chǎng)潛力。替比培南是一種新型、高效、廣譜的碳青霉烯類抗生素。通過大量的臨床前藥理毒理評(píng)價(jià)，充分證明了替比培南具有的良好的藥效和較高的安全性。此外，已有的臨床試驗(yàn)已經(jīng)證明，與其他同類藥物相比，替比培南對(duì)由PRSP（耐青霉素肺炎鏈球菌）、MRSP（耐紅霉素肺炎鏈球菌）及Haemophilus influenzae（流感嗜血桿菌）引起的兒童患者包括中耳炎在內(nèi)的上呼吸道感染及細(xì)菌性肺炎具有明顯的優(yōu)勢(shì)。因此，替比培南用于兒科患者耳鼻喉和上呼吸道感染的治療，包括持續(xù)性中耳炎和細(xì)菌性肺炎，有很好的臨床應(yīng)用前景。
替比培南縮合物
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
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