3-碘-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生產(chǎn)方法 

271-47-6

1082040-63-8

以1H-吡唑并[3,4-c]吡啶為原料合成3-碘-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶的一般步驟：將1H-吡唑并[3,4-c]吡啶（300 mg，2.52 mmol，1.00當(dāng)量）、氫氧化鉀（KOH，500 mg，8.91 mmol，3.50當(dāng)量）和二碘甲烷（1.28 g，5.04 mmol，2.00當(dāng)量）懸浮于N,N-二甲基甲酰胺（DMF，10 mL）中。反應(yīng)混合物在室溫下攪拌過夜。反應(yīng)完成后，用水淬滅反應(yīng)，用乙酸乙酯萃取有機(jī)相，有機(jī)層用無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮。粗產(chǎn)物通過硅膠柱色譜純化，洗脫劑為乙酸乙酯/石油醚（1:1，v/v），得到3-碘-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶（577 mg，收率84%）為黃色固體。LC-MS（ESI，m/z）：246 [M + H]+。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2015/25025, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 357

[2] Patent: WO2017/98328, 2017, A2. Location in patent: Paragraph 00222

[3] Patent: WO2018/15818, 2018, A2. Location in patent: Paragraph 00177

[4] Patent: WO2012/93101, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 152

[5] Patent: WO2014/2053, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 51

3-碘-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

3-碘-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶 生產(chǎn)廠家

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