鹵方特瑞
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- CAS號:
- 69756-53-2
- 英文名:
- HALOFANTRINE
- 英文別名:
- Halofan;WR-171669;SKF-102886;HALOFANTRINE;Halofantrine D18;HALOFANTRINE USP/EP/BP;Halofantrine hydrochloride CRS;3-(Dibutylamino)-1-(1,3-dichloro-6-(trifluoromethyl)-phenanthren-9-yl)propan-1-ol;1,3-Dichloro-α-[2-(dibutylamino)ethyl]-6-(trifluoromethyl)-9-phenanthrenemethanol;3-DIBUTYLAMINO-1-(1,3-DICHLORO-6-TRIFLUOROMETHYL-PHENANTHREN-9-YL)-PROPAN-1-OL HCL
- 中文名:
- 鹵方特瑞
- 中文別名:
- 鹵泛群;鹵泛曲林;鹵方特瑞;鹵泛群,鹵泛曲林;[抗瘧藥物]鹽酸鹵泛群;鹽酸鹵泛群 EP標(biāo)準(zhǔn)品;化合物 HALOFANTRINE;1,3-二氯-A-[2-(二丁基氨基)乙基]-6-(三氟甲基)-9-菲甲;1,3-二氯-Α-[2-(二丁基氨基)乙基]-6-(三氟甲基)-9-菲甲醇
- CBNumber:
- CB6377605
- 分子式:
- C26H30Cl2F3NO
- 分子量:
- 500.42
- MOL File:
- 69756-53-2.mol
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鹵方特瑞化學(xué)性質(zhì)
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密度:
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1.244±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
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儲存條件:
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2-8°C
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水溶解性:
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0.59mg/L(37 ºC)
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鹵方特瑞性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
化學(xué)性質(zhì)
鹽酸鹵泛群(Halofantrine Hydrochloride):C26H30C12F3NOHCl。[36167-63-2]。有兩種結(jié)晶體:熔點93-96℃;熔點203-204℃。鹵泛群甘油膦酸鹽(Halofantrineβ-Glycerophosphate):C29H39C12F3NO7P。[96849—12—6]。白色結(jié)晶,熔點60~65℃。
用途
為20世紀(jì)30年代發(fā)現(xiàn)的老抗瘧藥??箰盒辕懺x和氯喹一樣有效,而且能治愈那些由耐氯喹的寄生蟲感染的患者。用于瘧疾。
生產(chǎn)方法
2,4-二氯-6-硝基苯甲醛和4-三氟甲基苯乙酸進(jìn)行縮合,得到化合物(I)。再還原硝基為氨基而得化合物(Ⅱ)。先作亞硝酸重氮化,再在強(qiáng)酸作用下偶合環(huán)合成菲環(huán)(Ⅲ),此為經(jīng)典的:Pschorr反應(yīng)。接著還原為醇,再用乙酸鉛氧化為醛(V)。用N,N-二正丁基溴代乙酰胺和鋅進(jìn)行Reformatski縮合,生成物再用乙硼烷還原,即得鹵泛群。
在攪拌下,將14.0g鹵泛群加到含4.8gβ-甘油膦酸的50%水溶液中,再加入500ml乙醇,于約100℃加熱。過濾收集析出的白色沉淀,即得鹵泛群甘油膦酸鹽。
鹵方特瑞
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
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- 1,3-Dichloro-α-[2-(dibutylamino)ethyl]-6-(trifluoromethyl)-9-phenanthrenemethanol
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