1-甲基-1H-吡唑-5-硼酸性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生產(chǎn)方法 

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以1-甲基吡唑?yàn)樵虾铣?-甲基-1H-吡唑-5-硼酸的一般步驟：將1-甲基吡唑（25 mL，0.3 mol）溶解于500 mL四氫呋喃（THF）中。隨后，將溶液置于干冰/異丙醇浴中冷卻至-78℃。待溶液溫度穩(wěn)定在-78℃后，通過套管緩慢滴加正丁基鋰（n-BuLi，140 mL，0.40 mol）。滴加完畢后，將反應(yīng)混合物在-78℃下持續(xù)攪拌1.5小時(shí)。接著，通過套管向反應(yīng)體系中加入硼酸三異丙酯（280 mL，1.2 mol），并讓反應(yīng)混合物從-78℃緩慢升溫至0℃，同時(shí)攪拌過夜。反應(yīng)完成后，用1N鹽酸（HCl）調(diào)節(jié)混合物的pH至6。隨后，在減壓條件下蒸除THF，剩余的水相用乙酸乙酯（EtOAc，2×100 mL）萃取。最后，過濾收集固體，得到108 g（產(chǎn)率100%）的1-甲基-1H-吡唑-5-硼酸，為黃色固體。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2005/12254, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 101

[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, vol. 53, # 5, p. 1923 - 1936

[3] Journal of Heterocyclic Chemistry, 2004, vol. 41, # 6, p. 931 - 939

[4] Patent: WO2004/58722, 2004, A1. Location in patent: Page 63; 62

1-甲基-1H-吡唑-5-硼酸 上下游產(chǎn)品信息

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