瑞替加濱性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

Retigabine (D-23129) 是一種新型的抗痙攣劑，在大范圍的驚厥模型具有活性。其發(fā)揮活性的機(jī)制主要是開放神經(jīng)元的KCNQ2-5電壓門控鉀離子通道。

靶點(diǎn)

Target	Value
KCNQ3/5 ()	1.4 μM(EC50)
KCNQ2/Q3 channels ()	1.6 μM(EC50)
KCQN4 ()	5.2 μM(EC50)

體外研究

Retigabine是一種新型的抗癲癇藥，其機(jī)制主要是在神經(jīng)元細(xì)胞中具有開放鉀通道的活性。Retigabine可顯著地增強(qiáng)KCNQ2/Q3的電流。除此之外，retigabine還可增強(qiáng)慢通道失活。在大鼠海馬切片中，Retigabine能增加GABA的合成；在人工培養(yǎng)的大鼠皮層神經(jīng)元中，增強(qiáng)GABA誘導(dǎo)的氯電流。Retigabine在大鼠海馬內(nèi)嗅皮層切片中，誘導(dǎo)神經(jīng)元膜超極化，開放神經(jīng)元細(xì)胞中的鉀通道。在分化的PC12細(xì)胞中，Retigabine增強(qiáng)對(duì)linopirdine敏感的電流。要顯著提高GABAA受體反應(yīng)，RTG/EZG的濃度要大于10 μM，不同GABAA受體，各亞基的不同組合，RTG/EZG對(duì)其發(fā)揮的效力也不同，按其效力的強(qiáng)到弱依次為：α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治療濃度的RTG/EZG對(duì)電壓門控Nav和Cav通道電流僅有較弱的抑制作用，RTG/EZG不與谷氨酸受體有顯著的相互作用。

體內(nèi)研究

Retigabine在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中增強(qiáng)GABA能傳輸。Retigabine在體內(nèi)被快速分散并吸收，其口服生物利用率為60%，分布容積約為6.2 L/kg。當(dāng)?shù)味ㄒ簞┝扛哌_(dá)600-1200 mg/kg時(shí)，其在人體內(nèi)耐受良好。藥物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%?？诜o藥途徑具有較高的系統(tǒng)生物利用度，說明Retigabine可耐首過代謝。Retigabine通過Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙?；M(jìn)行代謝。Retigabine的效果具有性別差異，雌性在口服Retigabine后，相較于雄性給藥后，會(huì)有更高的藥物血漿濃度。Retigabine的排泄主要通過腎臟。通過分析行為學(xué)節(jié)點(diǎn)發(fā)現(xiàn)，在小鼠和大鼠中，腹腔注射進(jìn)行Retigabine給藥，Retigabine具有較差的治療指標(biāo)（治療指標(biāo)=旋轉(zhuǎn)實(shí)驗(yàn)中所獲得的TD50/最大電休克實(shí)驗(yàn)中所獲得的ED50，選擇下肢達(dá)到最大強(qiáng)直性伸展為節(jié)點(diǎn)）。然而，大鼠口服給藥后治療指標(biāo)為28.8，這一治療指標(biāo)數(shù)與其他抗癲癇藥如carbamazepine相比，比較有利。

瑞替加濱 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

瑞替加濱 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/07/06	S4733	瑞替加濱 Retigabine	150812-12-7	20mg	794.84元
2026/07/06	S4733	瑞替加濱 Retigabine	150812-12-7	10mM (1mL in DMSO)	810.81元

瑞替加濱 生產(chǎn)廠家

 

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