3-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

應(yīng)用

3-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐主要用來合成APREMILAST的。此外，其也可以通過對(duì)環(huán)單磷酸腺苷(c AMP)特異性，使細(xì)胞內(nèi)c AMP 水平增加，調(diào)節(jié)胞內(nèi)促炎與抗炎因子作用。

制備

在氮?dú)庀轮苽潆p（1,5-環(huán)辛二烯）三氟甲烷磺酸銠（I）的混合物（9mg，0.018 mmol）、2,2,2-三氟乙醇（3 mL）和合適的配體（0.037 mmol）或配體與金屬的預(yù)成型絡(luò)合物（0.018mmol）。然后，加入1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-（甲基磺?；┮野罚?00mg，0.37mmol）。將所得混合物加熱至50℃。并在250psig氫氣壓力下氫化。18小時(shí)后，將混合物從氫化器中取出，并通過非手性HPLC（Hypersil BDS C8，5.0 pm，250x4.6 mm，1.5 mL/min，278 nm，90/10梯度至80/20 0.1%TFA/MeOH水溶液，然后在接下來的15分鐘內(nèi)梯度至10/90 0.1%TFA/MeOH水溶液）進(jìn)行監(jiān)測。還通過手性HPLC（Chiralpak AD-H 5.0 pm Daicel，250x4.6 mm，1.0 mL/min，280 nm，70:30:0.1庚烷-1-PrOH-二乙胺或50:40:10:0.0庚烷-EtOH-i-PrOH-二乙胺）測定了含有>10面積%產(chǎn)物烯胺的反應(yīng)的手性純度，進(jìn)一步純化得到APREMILAST中間體。

3-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

3-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/06/06	A2804	3-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐 3-Acetamidophthalic Anhydride	6296-53-3	1g	30元
2026/06/06	A2804	3-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐 3-Acetamidophthalic Anhydride	6296-53-3	5g	90元

3-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐 生產(chǎn)廠家

 

3-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐 圖譜信息:

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• 4-Acetamido-1,3-isobenzofurandione
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• 3-AcetylaMinophthalic Anhydride
• 3-Acetamidophthalic Anhydride >
• 3-Aceta amido pthalic anhydride
• N-(1,3-dioxo-1,3-dihydroisobenzofuran-4-yl)
• N-(1,3-Dioxo-1,3-dihydro-2- benzofuran-4-yl)acetamide Apremilast
• Apremilast Intermediates1
• 1,3-Dioxo-2
• RE-EXPORT OF REJECTED IMPORT MATERIAL: N -(1,3-DIHYDROIS OBENZOFURAN-4-YL) ACETAM IDE SYNONYM: 3-ACETAMIDOPHTHALIC ANHYDRI