CS-2581
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- CAS號(hào):
- 1956356-56-1
- 英文名:
- KYA1797K
- 英文別名:
- CS-2581;KYA1797K;KYA1797K, 10 mM in DMSO;KYA1797K potassium salt;KYA1797K potassium salt >=98% (HPLC);Wnt,KYA1797K,Beta catenin,β-catenin,inhibit,Inhibitor,KYA-1797K;(5Z)-5-[[5-(4-Nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid potassium salt;Potassium (Z)-3-(5-((5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl)methylene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)propanoate (1:1)
- 中文名:
- CS-2581
- 中文別名:
- KYA1797K鉀鹽;化合物KYA1797K;抑制劑KYA1797K;抑制劑KYA1797K;化合物KYA1797K,10 MM DMSO 溶液;(Z)-3-(5-((5-(4-硝基苯基)呋喃-2-基)亞甲基)-4-氧代-2-硫氧代噻唑-3-基)丙酸鉀 (1:1)
- CBNumber:
- CB83159457
- 分子式:
- C17H11KN2O6S2
- 分子量:
- 442.50734
- MOL File:
- 1956356-56-1.mol
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CS-2581化學(xué)性質(zhì)
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儲(chǔ)存條件:
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under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
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溶解度:
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DMF: Partially soluble; DMSO: 0.5 mg/ml; Ethanol: Partially soluble; PBS (pH 7.2): 0.3 mg/ml
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形態(tài):
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A crystalline solid
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顏色:
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Yellow to orange
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CS-2581性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
KYA1797K是一種有效的、高度選擇性的Wnt/β-catenin抑制劑，在TOPflash實(shí)驗(yàn)中，IC50為0.75 μM。
KYA1797K顯著降低了Wnt/β-catenin和MAPK/ERK pathways信號(hào)通路的報(bào)告基因的活性，但對(duì)其他癌癥相關(guān)信號(hào)通路無(wú)影響，如Notch、TGFβ信號(hào)通路。因此，KYA1797K選擇性地調(diào)節(jié)Wnt/β-catenin和Ras/ERK通路。KYA1797K增強(qiáng)β-catenin與內(nèi)源性axin、GSK3β、β-TrCP的結(jié)合親和力，而APC和β-catenin的相互作用并沒(méi)有被KYA1797K所增強(qiáng)。它能促進(jìn)β-catenin破壞復(fù)合體的形成。KYA1797K在這些細(xì)胞中（CRC細(xì)胞系SW480, LoVo, DLD1和HCT15細(xì)胞）以劑量依賴方式降解β-catenin和Ras。KYA1797K的處理同樣也會(huì)抑制細(xì)胞增殖。KYA1797K主要通過(guò)干擾β-catenin的穩(wěn)定性以及降解Ras來(lái)抑制CRC細(xì)胞的增殖。KYA1797K能直接靶向axin、調(diào)節(jié)β-catenin破壞復(fù)合體的構(gòu)象。
在具APC和KRAS突變的異種移植瘤的小鼠中，通過(guò)腹腔注射KYA1797K(25 mg/kg)減少了70%的腫瘤腫瘤和體積。KYA1797K的處理顯著地降低了β-catenin和Ras蛋白的水平，以及Wnt/β-catenin和Ras signaling的下游靶標(biāo)。在KYA1797K處理過(guò)的小鼠中，肝臟的重量沒(méi)有發(fā)生改變，也沒(méi)有異常。KYA1797K顯著降低了腫瘤細(xì)胞中核內(nèi)β-catenin的水平以及膜上Ras蛋白。因此， KYA1797K具有抗腫瘤效果。
CS-2581
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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| 2026/06/05 | HY-101090 | CS-2581
KYA1797K | 1956356-56-1 | 5mg | 800元 |
| 2026/06/05 | HY-101090 | CS-2581
KYA1797K | 1956356-56-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |
1956356-56-1, CS-2581 相關(guān)搜索:
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- 藥靶配體
- 對(duì)照品
- 抑制劑KYA1797K
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- (Z)-3-(5-((5-(4-硝基苯基)呋喃-2-基)亞甲基)-4-氧代-2-硫氧代噻唑-3-基)丙酸鉀 (1:1)
- KYA1797K鉀鹽
- 化合物KYA1797K
- 1956356-56-1
- KYA1797K, 10 mM in DMSO
- KYA1797K potassium salt
- Potassium (Z)-3-(5-((5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl)methylene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)propanoate (1:1)
- Wnt,KYA1797K,Beta catenin,β-catenin,inhibit,Inhibitor,KYA-1797K
- KYA1797K potassium salt >=98% (HPLC)
- (5Z)-5-[[5-(4-Nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid potassium salt
- CS-2581
- KYA1797K