5-乙氧基吲哚性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生產(chǎn)方法 

1953-54-4

75-03-6

10501-17-4

E1. 5-乙氧基吲哚的合成: 將市售的5-羥基吲哚(18 g, 13.5 mmol)、無水K2CO3(93.5 g, 5當(dāng)量)和碘乙烷(40.5 mL, 3.75當(dāng)量)溶于丙酮(180 mL)中，在50℃及氬氣保護(hù)下攪拌反應(yīng)。通過薄層色譜(TLC, 展開劑為二氯甲烷:甲醇=95:5)監(jiān)測反應(yīng)進(jìn)程，直至5-羥基吲哚完全消失(約需4天)。反應(yīng)完成后，將混合物過濾，固體用丙酮洗滌，合并濾液并濃縮，得到17.67 g(產(chǎn)率90%)目標(biāo)產(chǎn)物5-乙氧基吲哚，其純度可直接用于后續(xù)反應(yīng)。熔點(diǎn): 144-146℃(乙醇重結(jié)晶)。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2007/96395, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 123

[2] Patent: WO2009/24190, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 81

[3] Patent: WO2009/24613, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 78

[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 12, p. 2865 - 2874

5-乙氧基吲哚 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

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