丙磺舒性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
丙磺舒是一種化學(xué)合成的磺胺類抗痛風(fēng)藥，又叫羥苯磺胺，有促進尿酸排泄和抑制青霉素排泄的雙重作用，臨床上用于慢性痛風(fēng)及抑制青霉素類藥物的排泄以提高其血漿濃度，作為青霉素類治療的輔助藥。其作用機理為抑制腎小管對尿酸的重吸收，增加尿酸排泄，從而降低血漿中的尿酸濃度，以減少尿酸鹽在組織中沉積，防止尿酸鹽結(jié)晶的生成。本品亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解，從而減少關(guān)節(jié)的損傷。另外，本品還可以競爭性抑制弱有機酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌，從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。本品口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率高達85%～90%。成人每次口服1g，2～4小時血藥濃度即達峰值，半衰期為6～12小時。丙磺舒在肝內(nèi)迅速代謝，主要代謝產(chǎn)物為丙磺舒乙酰葡萄醛酸。代謝物主要從尿中排泄。本品無抗炎鎮(zhèn)痛作用，故對急性痛風(fēng)無效。急性毒性試驗結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。服后不良反應(yīng)主要是胃腸道反應(yīng)，其他可有頭暈、頭痛、面部潮紅、尿頻、齒齦腫痛、皮疹等;偶見過敏反應(yīng)。急性痛風(fēng)發(fā)作時和腎輸尿管有尿酸結(jié)晶沉積史者不宜應(yīng)用。消化性潰瘍或血液系統(tǒng)異常者、孕婦慎用。腎功能減退者禁用。
(1)高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)石，成人每日2次，每次25 mg，1周后可增量至每日2次，每次500 mg。服藥時每日攝入水分2500mL左右，防止形成腎結(jié)石，必要時同服堿化尿液藥物。但必須:1,腎小球濾過濾大于50～60mL/min;2,無腎結(jié)石或腎結(jié)石史;3,非酸性尿;4,不服用水楊酸類藥物者;5,定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血和尿中尿酸水平;6,根據(jù)臨床及尿酸水平調(diào)整藥量，用最小有效量維持較長時間。
(2)作為抗生素治療的輔助用藥，與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時，丙磺舒可抑制這些抗生素的排出，提高血藥濃度并能維持較長時間。
1.消化道反應(yīng)：主要表現(xiàn)為少數(shù)病人有食欲減退、惡心、嘔吐、腹部不適等。
2.中樞神經(jīng)反應(yīng)及過敏反應(yīng)：偶見頭痛、面部潮紅、發(fā)熱和皮膚瘙癢、皮炎等過敏反應(yīng)。
3.其他嚴重毒性反應(yīng)：表現(xiàn)為極個別患者有出血、粒細胞減少、再障性貧血、腎病綜合征、肝壞死等。丙磺舒屬磺胺類藥物，故對磺胺藥過敏的患者禁用。孕婦、消化性潰瘍、肝腎功能障礙患者要慎用。另外，服藥時應(yīng)大量飲水，并加服適量碳酸鈉以防止產(chǎn)生尿結(jié)石。在服藥期間應(yīng)注意檢查血象。
化學(xué)性質(zhì)
白色結(jié)晶性粉末。熔點194-196℃。溶于丙酮，略溶于乙醇或氯仿，幾乎不溶于水。溶于稀氫氧化鈉溶液，在稀酸中幾乎不溶。無臭，味微苦。
用途
抗痛風(fēng)藥。該品為有機酸，脂溶性強，自腎小管分泌排出，又很容易被回吸收。故在丙磺鄶存在下，體內(nèi)某些有機酸在腎小管的運轉(zhuǎn)將受到抑制，減少其他有機酸的排泄。故用于治療慢性痛風(fēng)，安全有效。對急性痛風(fēng)的疼痛和炎癥無作用，不適用于急性痛風(fēng)。
用途
用于治療痛風(fēng)、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等疾病
生產(chǎn)方法
對甲苯磺酰胺經(jīng)重鉻酸鈉氧化為對羧苯磺酰胺，再用溴丙烷進行烷基化反應(yīng)，所得丙磺舒鈉用乙酸酸化即得丙磺舒。
丙磺舒
上下游產(chǎn)品信息
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