N-[3-氟-4-[(甲基氨基)羰基]苯基]-2-甲基丙氨酸性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

應(yīng)用

N-[3-氟-4-[(甲基氨基)羰基]苯基]-2-甲基丙氨酸可作為有機(jī)合成中間體和化工醫(yī)藥中間體，可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過程和化工醫(yī)藥合成過程中，作為恩雜魯胺中間體。

生產(chǎn)方法 

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以4-溴-2-氟-N-甲基苯甲酰胺和2-氨基異丁酸為原料合成2-((3-氟-4-(甲基氨基甲?；?苯基)氨基)-2-甲基丙酸的一般步驟如下：將4-溴-2-氟-N-甲基苯甲酰胺（10g，43.1mmol）、2-氨基異丁酸（6.7g，64.7mmol）、碳酸鉀（23.8g，172.4mmol）和脯氨酸（0.7g，4.31mmol）依次加入單頸燒瓶中。隨后，將水（1.8ml，100mmol）溶于DMF（60ml）中，并將此溶液加入燒瓶。在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，向反應(yīng)混合物中加入CuCl（0.45g，4.31mmol），然后將反應(yīng)體系加熱至100℃，持續(xù)攪拌反應(yīng)24小時。反應(yīng)完成后，向反應(yīng)混合物中加入水稀釋，并用二氯甲烷萃取。分離有機(jī)相后，用1mol/L檸檬酸溶液調(diào)節(jié)水相的pH至4，此時會有固體析出。過濾收集固體，并用水和乙醇（體積比100:1）的混合溶液洗滌三次，最終得到9.5g純白色固體產(chǎn)物，收率為87%。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: CN105330560, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0023; 0024; 0025; 0026; 0027

[2] Patent: WO2011/106570, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 44

[3] Patent: WO2016/5875, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 15

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N-[3-氟-4-[(甲基氨基)羰基]苯基]-2-甲基丙氨酸 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

N-[3-氟-4-[(甲基氨基)羰基]苯基]-2-甲基丙氨酸 生產(chǎn)廠家

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