1-甲基-6-硼酸頻那醇酯-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮性質、用途與生產工藝

生產方法 

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向干燥的反應燒瓶中加入6-溴-1-甲基-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮（3g，12.5mmol）、聯(lián)硼酸頻那醇酯（3.81g，15.0mmol）、乙酸鉀（3.68g，37.5mmol）及二惡烷（48mL）。在氬氣保護下，向反應體系中加入二氯[1,1'-雙(二苯基膦基)二茂鐵]鈀(II)二氯甲烷絡合物（457mg，0.625mmol）。將反應混合物加熱至80℃并攪拌過夜。反應完成后，用乙酸乙酯稀釋反應混合物，通過硅藻土過濾，并用乙酸乙酯（2×150mL）洗滌濾餅。合并有機相，用飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鈉干燥，過濾后減壓濃縮。殘余物通過硅膠柱色譜純化，采用0至40%乙酸乙酯-庚烷梯度洗脫，得到目標產物1-甲基-6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼雜環(huán)戊烷-2-基)-3,4-二氫喹啉-2(1H)-酮（2.63g，收率73%），為灰白色固體。質譜（MS）：288.0（M+H+）。

參考文獻：

[1] Patent: US2013/72679, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0545; 0546

[2] Patent: WO2013/37779, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 74; 75

[3] Patent: WO2013/41591, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 65

[4] Patent: WO2014/139981, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 24; 25

[5] Patent: WO2016/66662, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 31

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