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- CAS號(hào):
- 2058-46-0
- 英文名:
- Oxytetracycline hydrochloride
- 英文別名:
- OXYTETRACYCLINE HCL;OTC;TETRAMYCIN;AQUACYCLINE;Oxytetracycline HCI;Oxyteracycline HCL;[4s-(4alpha,4aalpha,5alpha,5aalpha,6beta,12aalpha)]-4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,6,10,12,12a-hexahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide monohydrochloride;tm5;TOXINAL;nsc9169
- 中文名:
- 鹽酸土霉素
- 中文別名:
- 酸土霉素;土霉素鹽酸;鹽酸土霉素;鹽酸地霉素; 水合霉素;鹽酸氧四環(huán)素;氧四環(huán)素鹽酸鹽;鹽酸土霉素原料;原料鹽酸土霉素;原料1鹽酸土霉素
- CBNumber:
- CB9311671
- 分子式:
- C22H25ClN2O9
- 分子量:
- 496.89
- MOL File:
- 2058-46-0.mol
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鹽酸土霉素性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
鹽酸土霉素是一種四環(huán)素類廣譜抗生素，通過可逆性地與細(xì)核體30S亞基上的受體結(jié)會(huì)，干擾tRNA與mRNA形成的核糖體復(fù)合物，阻止肽鏈廷長而抑制蛋白質(zhì)合成，從而使細(xì)菌的生長繁殖迅速被抑制，而產(chǎn)生抑菌作用。土霉素對(duì)革蘭氏陽性菌和陰性菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體、放線菌、阿米巴原蟲均有抑制作用。細(xì)菌對(duì)土霉素和多西環(huán)素存在交叉耐藥性。
人口服后約可吸收口服量的30%～58%，單劑口服本品1g后，血藥峰濃度(Cmax)為3.9mg/L, 6小時(shí)尚有2.1mg/L，進(jìn)食后土霉素的吸收比空腹服用時(shí)約降低一半。本品吸收后廣泛分布于肝、腎、肺等組織和體液，易滲入胸水、腹水，不易透過血-脊液腦屏障。本品表觀分布容積(Vd)為0.9～1.9L/kg，蛋白結(jié)合率為20%～35%，腎功能正常者血消除半衰期(t1/2?)為6～10小時(shí)，無尿患者可達(dá)47～66小時(shí)。鹽酸土霉素主要自腎小球?yàn)V過排出，給藥后24小時(shí)內(nèi)排出給藥量的70%，其不吸收部分以原形藥隨糞便排泄。血液透析約可清除給藥量的10%～15%。
鹽酸土霉素可溶性粉主治：
1、由鏈球菌、巴氏桿菌、丹毒桿菌、肺炎球菌等引起的鏈球菌病、豬肺疫、萎縮性鼻炎、水腫病、母畜產(chǎn)后感染及各種呼吸道感染。
2、由原蟲引起的畜禽血蟲?。ǜ郊t細(xì)胞體感染）、弓形體病、牛羊鞭蟲病、 豬旋毛蟲病等。
3、由支原體引起的豬氣喘?。ㄖгw肺炎）、禽霉形體肺炎（慢性呼吸道?。┑?。
4、用于水產(chǎn)的敗血癥、腸炎、爛尾爛鰓病、白頭白嘴病、鄭州弧菌病、鰻赤鰭病等。
Oxytetracycline hydrochloride 是一種屬于四環(huán)素類的抗生素。Oxytetracycline hydrochloride 強(qiáng)力抑制革蘭氏陰性和革蘭氏陽性細(xì)菌。Oxytetracycline hydrochloride 是一種蛋白質(zhì)合成抑制劑，可阻止 aminoacil-tRNA 與復(fù)雜的核糖體 RNA 結(jié)合。Oxytetracycline hydrochloride 還具有抗 HSV-1 的活性。
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HSV-1
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Bacterial
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Human Endogenous Metabolite
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Oxytetracycline is an important member of the bacterial aromatic polyketide family, which is a structurally diverse class of natural products. Oxytetracycline is synthesized by a type II polyketide synthase that generates the poly-beta-ketone backbone through successive decarboxylative condensation of malonyl-CoA extender units, followed by modifications by cyclases, oxygenases, transferases, and additional tailoring enzymes.
The effects of administration a therapeutic dose of Oxytetracycline (82.8 mg/kg of bw to 1 % bw/day) for 10 days are species specific. Oxytetracycline increases the relative liver weight in
Morone chrysops x M. saxatilis
, the enzymatic activity of CYP3A4 in Ictalurus punctatus, protein expression of CYP3A4 in Oreochromis niloticus and depleted the hepatic CYP3A4 in the latter.
For Oxytetracycline, the limits are 100 μg/kg in muscle and milk, 200 μg/kg in egg, 300 μg/kg in liver and 600 μg/kg in kidney. Oxytetracycline (OTC) is administered to fish as medicated feed at concentrations ranging from 35 to 75 mg a.i kg-1 biomass day-1 for 7-14 days.
化學(xué)性質(zhì)
本品為黃色結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦，微有引濕性，在日光下顏色變暗，在堿性溶液中易破壞失效，易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。
用途
靠阻止氨基酰-tRNA結(jié)合到30S亞單位上抑制蛋白合成。 抗菌譜: 革蘭氏陰性和陽性細(xì)菌。 耐藥性模式: 活性喪失， 核糖體保護(hù), 四環(huán)素失活。
用途
鹽酸土霉素屬廣譜抗菌素，其抗菌譜、抗菌原理與四環(huán)素基本相同，主要對(duì)于革蘭陽性菌和腦膜炎球菌、淋病球菌等革蘭陰性菌具有抗菌活性。
鹽酸土霉素
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品