磷霉素氨丁三醇
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- CAS號:
- 78964-85-9
- 英文名:
- Fosfomycin tromethamine
- 英文別名:
- FOSFOMYCIN TROMETAMOL;FOSFOMYCIN TROMETHAMOL;phosphomycin trometamol;tromethamine-fosfomycin;z1282;monuril;Fosfomycin tramine;Fosfomycin tromethanol;Fosfomycine Trometamol;fosfomycin tromethamine
- 中文名:
- 磷霉素氨丁三醇
- 中文別名:
- 復(fù)安欣;磷霉素三甲胺;磷霉素緩血酸銨;磷霉素氨丁三醇;復(fù)美欣氨基丁三醇;磷霉素氨基丁三醇;磷霉素氨丁三醇NA;磷霉素氨丁三醇對照品;復(fù)美欣氨基丁三醇 USP標(biāo)準(zhǔn)品; 磷霉素氨丁三醇/復(fù)美欣氨基丁三醇
- CBNumber:
- CB9365184
- 分子式:
- C7H18NO7P
- 分子量:
- 259.19
- MOL File:
- 78964-85-9.mol
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磷霉素氨丁三醇化學(xué)性質(zhì)
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熔點(diǎn):
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122-125oC
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儲(chǔ)存條件:
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Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
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溶解度:
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Very soluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent) and in methanol, practically insoluble in acetone.
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形態(tài):
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Solid
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顏色:
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White to Off-White
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穩(wěn)定性:
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Hygroscopic
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主要應(yīng)用:
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pharmaceutical (small molecule)
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InChI:
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InChI=1/C4H11NO3.C3H7O4P/c5-4(1-6,2-7)3-8;1-2-3(7-2)8(4,5)6/h6-8H,1-3,5H2;2-3H,1H3,(H2,4,5,6)/t;2-,3+/s3
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InChIKey:
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QZJIMDIBFFHQDW-LMLSDSMGSA-N
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SMILES:
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C(N)(CO)(CO)CO.P([C@H]1O[C@H]1C)(O)(O)=O |&1:9,11,r|
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磷霉素氨丁三醇性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
磷霉素氨丁三醇(fosfomycin trometamol)是磷霉素和2-氨基-2-羥甲基-1,3丙二醇鹽按1:1組成的混合物，磷霉素是其活性成分。磷霉素氨丁三醇克服了磷霉素金屬鹽的一些缺陷，具有藥效溫和，口服吸收濃度高，作用時(shí)間長等優(yōu)點(diǎn)，是一種更溫和更有效的抗菌藥物。
磷霉素氨丁三醇用于治療敏感細(xì)菌引起的急性單純性下尿路感染（如：急性膀胱炎、慢性膀胱炎急性發(fā)作、急性尿道膀胱綜合征、非特異性尿道炎，孕期無癥狀的菌尿癥，手術(shù)后的尿路感染）和預(yù)防外科手術(shù)中尿路感染及經(jīng)尿路診斷手法引起的感染。
磷霉素分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇丙酮酸相似，與丙酮酸-二磷酸尿嘧啶-乙酰葡糖胺轉(zhuǎn)移酶不可逆結(jié)合，干擾細(xì)菌胞壁黏肽合成的第一步，抑制后續(xù)反應(yīng)，從而發(fā)揮殺菌作用。本品僅作用于細(xì)菌胞壁，人類細(xì)胞無此靶位而不受影響，可用于孕婦、兒童和老年患者。體外試驗(yàn)顯示，磷霉素對大腸埃希菌和奇異變形桿菌有較長的抗生素后效應(yīng)（3.4至4.7小時(shí)）。體外實(shí)驗(yàn)中證實(shí)，磷霉素對大腸埃希菌和銅綠假單胞菌的生物被膜形成具有抑制作用。
磷霉素氨丁三醇口服后迅速吸收并分解成游離的磷霉素。健康成人口服生物利用度在34%～41%，空腹時(shí)為37%，進(jìn)食后為30%?？诜?g磷霉素氨丁三醇(以磷霉素計(jì))，2～2.5小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度(
Cmax)22～32mg/L；高脂肪飲食可延長其達(dá)峰時(shí)間(約4h)，且
Cmax稍有降低[(17.6±4.4)mg/L]。本品不與血漿蛋白結(jié)合，平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積為(136.1±44.1)L。口服平均半衰期(
t1/2)為(5.7±2.8)小時(shí)。磷霉素吸收后主要分布在腎臟、膀胱壁、前列腺和精囊腺，其次為心、肺、肝等組織。動(dòng)物試驗(yàn)和臨床研究均證明，本品能透過胎盤屏障。與單劑口服2g磷霉素鈣相比，本品平均血藥峰濃度(7mg/L)較高。磷霉素主要以原形經(jīng)尿液和糞便排出。本品口服的總清除率和腎臟清除率分別為(16.9±3.5) L/h和(6.3±1.7)L/h。一次口服3g，4小時(shí)尿液藥物濃度可達(dá)峰值，平均為1053～4415mg/L，尿液中磷霉素濃度維持在100mg/L以上的時(shí)間可達(dá)24～48小時(shí)，因此足以抑制泌尿道內(nèi)的多種致病菌。
Fosfomycin tromethamine (MK-0955 tromethamine) 是一種能透過血腦屏障的廣譜抗生素，不可逆地抑制細(xì)胞壁合成的早期階段。Fosfomycin tromethamine 對多種細(xì)菌具有殺菌活性，這些細(xì)菌包括耐多藥 (MDR)，廣泛耐藥 (XDR) 和耐全藥 (PDR) 細(xì)菌。
用途
用作抗生素類藥
磷霉素氨丁三醇
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
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