AR-A 014418
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- CAS號(hào):
- 487021-52-3
- 英文名:
- AR-A014418
- 英文別名:
- SN 4521;CS-1021;AR 014418;AR 0133418;AR-AO 14418;AR-A014418-D3;GSK 3β inhibitor;AR-A014418, >=98%;AR-A014418 (SN-4521;AR-A014418/ARA014418
- 中文名:
- AR-A 014418
- 中文別名:
- GSK-3BETA 抑制劑 VIII;1-(4-甲氧芐基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲;AR-A014418 |CAS 487021-52-3;化合物AR-A014418,10 MM DMSO 溶液;1-(4-甲氧基芐基)-3-(5-硝基噻唑-2-基)脲;N-(4-甲氧基芐基)-N'-(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)脲
- CBNumber:
- CB9497883
- 分子式:
- C12H12N4O4S
- 分子量:
- 308.31
- MOL File:
- 487021-52-3.mol
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AR-A 014418化學(xué)性質(zhì)
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熔點(diǎn):
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208-210C (dec.)
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密度:
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1.464±0.06 g/cm3(Predicted)
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儲(chǔ)存條件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: ≥20mg/mL, clear, light yellow
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形態(tài):
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Yellow solid
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酸度系數(shù)(pKa):
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5.80±0.70(Predicted)
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顏色:
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off-white to tan
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敏感性:
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Light Sensitive
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穩(wěn)定性:
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Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
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InChI:
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InChI=1S/C12H12N4O4S/c1-20-9-4-2-8(3-5-9)6-13-11(17)15-12-14-7-10(21-12)16(18)19/h2-5,7H,6H2,1H3,(H2,13,14,15,17)
-
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InChIKey:
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YAEMHJKFIIIULI-UHFFFAOYSA-N
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SMILES:
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N(CC1=CC=C(OC)C=C1)C(NC1=NC=C([N+]([O-])=O)S1)=O
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AR-A 014418性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
AR-A014418是ATP競(jìng)爭(zhēng)性和選擇性的GSK3β抑制劑,IC50和K
i為104 nM和38 nM,而對(duì)被測(cè)試的其他26種激酶沒(méi)有顯著抑制作用。
在3T3成纖維細(xì)胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位點(diǎn)(絲氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，進(jìn)而保護(hù)N2A細(xì)胞免遭抑制 PI3K/PKB信號(hào)通路引起的死亡。在海馬切片中，AR-A014418抑制由β樣淀粉肽誘導(dǎo)的神經(jīng)退化。在NGP細(xì)胞和SH-5Y-SY細(xì)胞中，AR-A014418抑制神經(jīng)內(nèi)分泌標(biāo)志物，抑制神經(jīng)瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。
在SOD1蛋白G93A突變肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能夠延長(zhǎng)癥狀的發(fā)生，增加肌肉活力，減慢疾病發(fā)生。 此外，AR-A014418通過(guò)調(diào)節(jié)脊髓中的NMDA和代謝型受體信號(hào)通路和TNF-α 和 IL-1β的釋放來(lái)發(fā)揮對(duì)小鼠乙酸和甲醛誘導(dǎo)的傷害感受的抑制作用。
細(xì)胞滲透性GSK3選擇性抑制劑。
AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性和選擇性的GSK3β抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50和Ki為104 nM和38 nM，而對(duì)被測(cè)試的其他26種激酶沒(méi)有顯著抑制作用。
| Target | Value |
GSK-3β
(Cell-free assay)
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38 nM(Ki)
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GSK-3β
(Cell-free assay)
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38 nM(Ki)
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在3T3成纖維細(xì)胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位點(diǎn)(絲氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，進(jìn)而保護(hù)N2A細(xì)胞免遭抑制 PI3K/PKB信號(hào)通路引起的死亡。在海馬切片中，AR-A014418抑制由β樣淀粉肽誘導(dǎo)的神經(jīng)退化。在NGP細(xì)胞和SH-5Y-SY細(xì)胞中，AR-A014418抑制神經(jīng)內(nèi)分泌標(biāo)志物，抑制神經(jīng)瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。
在SOD1蛋白G93A突變肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能夠延長(zhǎng)癥狀的發(fā)生，增加肌肉活力，減慢疾病發(fā)生。 此外，AR-A014418通過(guò)調(diào)節(jié)脊髓中的NMDA和代謝型受體信號(hào)通路和TNF-α 和 IL-1β的釋放來(lái)發(fā)揮對(duì)小鼠乙酸和甲醛誘導(dǎo)的傷害感受的抑制作用。
AR-A 014418
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|
| 2026/07/06 | S7435 | AR-A 014418
AR-A014418 | 487021-52-3 | 10mg | 808.57元 |
| 2026/07/06 | S7435 | AR-A 014418
AR-A014418 | 487021-52-3 | 50mg | 2189.79元 |
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- AR-A014418 |CAS 487021-52-3
- 化合物AR-A014418,10 MM DMSO 溶液
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