阿加曲班性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

抗凝血藥

阿加曲班是一種人工合成抗凝血藥，也是一種可逆的競(jìng)爭(zhēng)性凝血酶抑制劑，對(duì)凝血酶有很強(qiáng)的選擇性抑制作用，抑制由凝血酶引起的血小板聚集。對(duì)纖維蛋白酶的抑制作用較弱。在體外，抑制各種血栓癥模型生成的血栓。在試驗(yàn)?zāi)Ｐ椭幸炎C實(shí)此藥對(duì)預(yù)防冠狀動(dòng)脈血栓療效明顯優(yōu)于肝素，能競(jìng)爭(zhēng)性抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板激活和聚集。與肝素不同，阿加曲班不引起血小板減少癥，而且在加用阿司匹林后不會(huì)進(jìn)一步延長(zhǎng)出血時(shí)間。初步研究證實(shí)此藥與阿司匹林合用預(yù)防冠狀動(dòng)脈血栓是一種有效的聯(lián)合。阿加曲班對(duì)不穩(wěn)定心絞痛有效。
本品的抗凝作用不需有抗凝血酶Ⅲ的配合。能較快分布于組織，主要存在于肝、腎和消化道。PBP為35%～60%。代謝產(chǎn)物主要是帶芳香環(huán)和羥基的化合物，給藥后24h從尿和糞便中排出約50%，48h后大部分排泄。

臨床應(yīng)用

阿加曲班是由日本三菱(Mitsubishi)化學(xué)研究所最早研制合成的抗血栓藥。首先被應(yīng)用于臨床治療周圍動(dòng)脈閉塞性疾病，然后開始將其用于治療急性腦血栓形成，以及心肌梗死溶栓的輔助治療，并用于在抗凝血酶(AT))缺乏患者進(jìn)行血透時(shí)的抗凝處理。作為全球首個(gè)選擇性抗凝血酶劑，阿加曲班于1990年2月在日本上市。迄今為止的臨床運(yùn)用已驗(yàn)證其對(duì)腦血栓急性期、慢性動(dòng)脈閉塞癥及抗凝血酶III(ATIII)缺乏病人的血液透析的療效。另外，作為預(yù)防和治療肝素誘導(dǎo)的血栓栓塞藥物，美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)在2000年批準(zhǔn)了史克必成(SmithKline Beecham)和得克薩斯生物技術(shù)公司(Texas Bitechnology)的可注射抗血栓小分子藥物阿加曲班(argatroban，Novastan)應(yīng)用于治療和預(yù)防血栓形成及肝素誘導(dǎo)的免疫性疾病-血小板減少癥(HIT)，以及用于對(duì)需要進(jìn)行經(jīng)皮冠脈介入術(shù)(PCI)病人的治療。
2003年3月5日在美國(guó)中風(fēng)學(xué)會(huì)第28屆國(guó)際中風(fēng)大會(huì)上公布的多中心二期臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，阿加曲班在急性缺血性中風(fēng)治療中的療效顯著、安全性高。而作為腦血栓急性期和慢性動(dòng)脈閉塞癥治療藥，阿加曲班2001年在韓國(guó)上市。
2002年12月，三菱制藥公司正式在中國(guó)上市慢性動(dòng)脈閉塞癥治療藥選擇性抗凝血酶劑阿加曲班(Argatroban，Novastan)。

生物活性

Argatroban (Argatroban hydrate, Argipidine) 是一種直接的、選擇性的thrombin抑制劑，具有抗凝活性。

靶點(diǎn)

Target	Value
thrombin ()

體外研究

阿加曲班 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

阿加曲班 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/06/05	HY-B0375AR	阿加曲班 Argatroban monohydrate (Standard)	141396-28-3	5 mg	880元
2026/06/05	HY-B0375AR	阿加曲班 Argatroban monohydrate (Standard)	141396-28-3	10 mg	1320元

阿加曲班 生產(chǎn)廠家

 

阿加曲班 圖譜信息:

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• 阿加曲班雜質(zhì)ARGATROBAN
• (2R,4R)-1-[(2S)-5-(氨基亞氨甲基)氨基-1-氧代-2-[(3-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉-8-基)磺酰胺基]戊烷
• (2R,4R)-1-((2S)-5-胍基-2-(3-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉-8-磺胺基)戊酰基)-4-甲基哌啶-2-甲酸一水合物
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• 1,2,3,4-四氫喹啉-8-基)磺酰胺基]戊烷]-4-甲基哌啶-2-甲酸
• 141396-28-3
• Argatroban Monohydrate, 10 mM in DMSO
• Argatroban monohydrate, Thrombin inhibitor
• (2R,4R)-1-((2S)-5-Guanidino-2-(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-8-sulfonamido)pentanoyl)-4-methylpiperidine-2-carboxylic acid hydrate? (Argatroban Impurity)
• API Cas:141396-28-3
• (2R,4R)-1-((2S)-5-Guanidino-2-(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-8-sulfonamido)pentanoyl)-4-methylpiperidine-2-carboxylic acid hydrate