Avapritinib
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- CAS-Nr.
- 1703793-34-3
- Englisch Name:
- Avapritinib
- Synonyma:
- Avapritinib;BLU-285;BLU-N;CS-2474;CPD1212;abaprotinib;Avaprotinib;Avapritinib(BLU-285);13C,2H3]-Avapritinib;BLU-285 (Avapritinib)
- CBNumber:
- CB13171751
- Summenformel:
- C26H27FN10
- Molgewicht:
- 498.56
- MOL-Datei:
- 1703793-34-3.mol
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Avapritinib Eigenschaften
- Dichte
- 1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- Store at -20°C
- L?slichkeit
- DMSO:83.11(Max Conc. mg/mL);166.7(Max Conc. mM)
- Aggregatzustand
- A crystalline solid
- pka
- 6.96±0.10(Predicted)
- Farbe
- White to light yellow
- InChIKey
- DWYRIWUZIJHQKQ-JKXWNSIXNA-N
- SMILES
- C1N(C2N=CC([C@@](N)(C3C=CC(F)=CC=3)C)=CN=2)CCN(C2C3=CC(C4C=NN(C)C=4)=CN3N=CN=2)C1 |&1:6,r|
- CAS Datenbank
- 1703793-34-3
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| Bildanzeige (GHS) |
 
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| Alarmwort |
Warnung
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| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
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P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H317 |
Kann allergische Hautreaktionen verursachen. |
Sensibilisierung der Haut |
Kategorie 1A |
Warnung |
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P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501 |
| H319 |
Verursacht schwere Augenreizung. |
Schwere Augenreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
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P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H332 |
Gesundheitssch?dlich bei Einatmen. |
Akute Toxizit?t inhalativ |
Kategorie 4 |
Warnung |
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P261, P271, P304+P340, P312 |
| H334 |
Kann bei Einatmen Allergie, asthmaartige Symptome oder Atembeschwerden verursachen. |
Sensibilisierung der Atemwege |
Kategorie 1 |
Achtung |
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P261, P285, P304+P341, P342+P311,P501 |
| H340 |
Kann genetische Defekte verursachen. |
Keimzellmutagenit?t |
Kategorie 1B |
Achtung |
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| H350 |
Kann Krebs verursachen. |
Karzinogenit?t |
Kategorie 1A |
Achtung |
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| H360 |
Kann die Fruchtbarkeit beeintr?chtigen oder das Kind im Mutterleib sch?digen. |
Fertility (Fruchtbarkeit) |
Kategorie 1 |
Achtung |
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| H373 |
Kann die Organe sch?digen bei l?ngerer oder wiederholter Exposition. |
Spezifische Zielorgan-Toxizit?t (wiederholte Exposition) |
Kategorie 2 |
Warnung |
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P260, P314, P501 |
| H412 |
Sch?dlich für Wasserorganismen, mit langfristiger Wirkung. |
Langfristig (chronisch) gew?ssergef?hrdend |
Kategorie 3 |
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P273, P501 |
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| Sicherheit |
| P201 |
Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen. |
| P202 |
Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen. |
| P271 |
Nur im Freien oder in gut belüfteten R?umen verwenden. |
| P272 |
Kontaminierte Arbeitskleidung nicht au?erhalb des Arbeitsplatzes tragen. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P285 |
Bei unzureichender Belüftung Atemschutz tragen. |
| P302+P352 |
BEI BERüHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckm??ig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P304+P340 |
BEI EINATMEN: Die Person an die frische Luft bringen und für ungehinderte Atmung sorgen. |
| P305+P351+P338 |
BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach M?glichkeit entfernen. Weiter spülen. |
| P308+P313 |
BEI Exposition oder falls betroffen: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
| P342+P311 |
Bei Symptomen der Atemwege: GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen. |
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Avapritinib Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Beschreibung
BLU-285 is a dual inhibitor of KIT receptor and platelet-derived growth factor receptor α (PDGFRα) tyrosine kinases with activating loop mutations (IC
50s = 0.27 and 0.24 nM for KIT
D816V and PDGFRα
D842V, respectively). It is >150-fold selective for KIT
D816V and PDGFRα
D842V over a kinase panel at a concentration of 3 μM. BLU-285 also has activity against a panel of KIT and PDGFRα loop mutants identified in patients with gastrointestinal stromal tumors (GISTs; IC
50s = <100 nM). It inhibits growth of cancer cell lines containing wild-type and mutant KIT and PDGFRα, demonstrating increased potency in cell lines expressing KIT and PDGFRα with activating loop mutations. BLU-285 (0.3-30 mg/kg) reduces tumor volume in a P815 KIT
D814Y mastocytoma allograft mouse model and a GIST patient-derived mouse xenograft model in a dose-dependent manner. Formulations containing BLU-285 have been used to treat KIT- and PDGFRα-driven malignancies.
Trademarks
Ayvakit
Synthese
Bromide 213 was coupled with pyrazole boronate 214 to give triazone 215. Triazone 215 was converted to the corresponding chloride using phosphorus oxychloride and base in hot toluene. This chloride was smoothly coupled with piperazine 212 under basic conditions in dichloromethane to give avapritinib in high yield.
Avapritinib Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
Avapritinib Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
Global( 162)Lieferanten
- CPD1212
- (1S)-1-(4-Fluorophenyl)-1-(2-{4-[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl]-1-piperazinyl}-5-pyrimidinyl)ethanamine
- Avapritinib(BLU-285)
- BLU-285 (Avapritinib)
- BLU-285;BLU 285;BLU285
- CS-2474
- BLU-N
- (S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl)piperazin-1-yl)pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine
- Avapritinib/CPD1212/Blu285
- (S)-alpha-(4-Fluorophenyl)-alpha-methyl-2-[4-[6-(1-methyl-4-pyrazolyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl]-1-piperazinyl]pyrimidine-5-methanamine
- 5-Pyrimidinemethanamine, α-(4-fluorophenyl)-α-methyl-2-[4-[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl]-1-piperazinyl]-, (αS)-
- abaprotinib
- Avapritinib
- Avapritinib (Synonyms: BLU-285)
- 13C,2H3]-Avapritinib
- Avapritinib, 10 mM in DMSO
- BLU-285
- Avaprotinib
- 1703793-34-3
- API
