SP2509
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- CAS-Nr.
- 1423715-09-6
- Englisch Name:
- SP2509
- Synonyma:
- SP2509;CS-1755;HCI-2509;SP2509 ，S7680;SP 2509;SP-2509;SP-2509;HCI-2509;SP2509 USP/EP/BP;SP2509, 10 mM in DMSO;SP-2509, LSD1 inhibitor;LSD1 Inhibitor VII, SP-2509
- CBNumber:
- CB22734796
- Summenformel:
- C19H20ClN3O5S
- Molgewicht:
- 437.9
- MOL-Datei:
- 1423715-09-6.mol
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SP2509 Eigenschaften
- Dichte
- 1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
- storage temp.
- +2C to +8C
- L?slichkeit
- Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
- Aggregatzustand
- Off-white solid
- pka
- 7.96±0.43(Predicted)
- Farbe
- White
- Stabilit?t:
- Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
- InChI
- 1S/C19H20ClN3O5S/c1-13(17-12-15(20)5-6-18(17)24)21-22-19(25)14-3-2-4-16(11-14)29(26,27)23-7-9-28-10-8-23/h2-6,11-12,24H,7-10H2,1H3,(H,22,25)/b21-13+
- InChIKey
- NKUDGJUBIVEDTF-FYJGNVAPSA-N
Sicherheit
- Risiko- und Sicherheitserkl?rung
- Gefahreninformationscode (GHS)
| WGK Germany |
WGK 3 |
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| Speicherklasse |
11 - Combustible Solids |
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| Bildanzeige (GHS) |
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| Alarmwort |
Warnung
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| Gefahrenhinweise |
| Code |
Gefahrenhinweise |
Gefahrenklasse |
Abteilung |
Alarmwort |
Symbol |
P-Code |
| H315 |
Verursacht Hautreizungen. |
Hautreizung |
Kategorie 2 |
Warnung |
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P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
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| Sicherheit |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P264 |
Nach Gebrauch gründlich waschen. |
| P280 |
Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen. |
| P302+P352 |
BEI BERüHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckm??ig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen. |
| P332+P313 |
Bei Hautreizung: ?rztlichen Rat einholen/?rztliche Hilfe hinzuziehen. |
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SP2509 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden
Verwenden
SP 2509 reduces the effect of the LSD1 binding to CoREST, resulting in increased methylation of H3K4 and driving increased expression of p21, p27 and CCAAT/enhancer binding protein α in acute myeloid leukemia cells. Anti-leukemia agent.
Allgemeine Beschreibung
A cell-permeable, lysine-specific demethylase 1 (LSD1) active site-targeting phenethylidene-benzohydrazide that inhibits LSD1 activity (IC
50 = 13 nM) in a reversible and substrate non-competitive (
Ki = 34 nM) manner, while inhibiting CYP3A4 only at much higher concentrations (IC
50 = 2.61 μM) and displaying little or no potency towards CYP1A2/2C9/2C19/2D6. MAO-A/B, D-lactate dehydrogenase, glucose oxidase, and hERG (IC
50 ≥8.0 μM). Shown to enhance histone H3 Lys9 dimethylation (H3K9me2) in androgen-dependent prostate cancer VCaP cultures (1 to 10 μM) and effectively inhibits LSD1-dependent cancer growth (IC
50 in nM = 329/SK-N-MC, 356/AN3 Ca, 429/HT29, 468/MIA PaCa-2, 489/BT-20, 612/HER218, 614/HCT 116, 637/MCF-7, 649/T-47D; 96 h).
Biochem/physiol Actions
Cell permeable: yes
SP2509 Upstream-Materialien And Downstream Produkte
Upstream-Materialien
Downstream Produkte
SP2509 Anbieter Lieferant Produzent Hersteller Vertrieb H?ndler.
Global( 136)Lieferanten
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- Inhibitors
