MELPERONE Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

Das N-[4-(4-Fluorphenyl)-4-oxobutyl]-4-methylpiperidinhydrochlorid bildet farblose, wasserl?sliche Kristalle. Die Verbindung wirkt antipsychotisch und wird als Medikament in der Neurologie zur Behandlung schizophrener Zust?nde verwendet, die durch langandauernden Mi?brauch von Amphetaminen verursacht werden. Es wird auch zur Behandlung von Amphetaminüberdosierungen verwendet. Eine Einzeldosis betr?gt 100 bis 300 mg (als Hydrochlorid). Melperon verursacht keine Tachykardie, soda? es auch in Kombination mit Beta-Blockern angewendet werden kann.

Synthese

In einem 1000-ml-Erlenmeyerkolben werden 100 g wasserfreies Aluminiumchlorid in 500 ml Fluorbenzol suspendiert. Diese Suspension versetzt man unter Rühren mittels Magnetrührer tropfenweise mit 80 ml 4-Chlorbutans?urechlorid. Durch ?u?ere Kühlung soll die Temperatur bei 25℃ gehalten werden. Nachdem das S?urechlorid vollst?ndig zugetropft wurde, rührt man noch 4 Stunden bei 25℃ und gibt die Mischung dann in ein 2000-ml-Becherglas auf 500 g Eis. Das ausfallende Salz wird mit konz. Salzs?ure in L?sung gebracht. Daraufhin trennt man die organische Schicht im Scheidetrichter ab, w?scht zweimal mit Wasser und trocknet mit wasserfreiem Natriumsulfat. Daraufhin wird das überschüssige Fluorbenzol abdestilliert. Den Rückstand unterwirft man einer fraktionierten Vakuumdestillation bei 10 bis 15 Torr, wobei die zwischen 150 und 175℃ übergehende Fraktion gesondert aufgefangen wird. Diese besteht aus 4-Chlor-1-(4-fluorphenyl)-butyrophenon und wiegt 66 g (43 % der Theorie). Dann gibt man die 66 g des Zwischenproduktes in einen 1000-ml-Rundkolben und versetzt es mit 80 ml 4-Methylpiperidin, 500 ml Toluol und 1 g Kaliumiodid. Das Gemisch wird nun in einem Heizpilz 20 Stunden unter Rückflu?kühlung zum Sieden erhitzt. Nach Ablauf der Zeit l??t man erkalten und saugt das Reaktionsgemisch ab. Der Filterrückstand wird zweimal mit je 100 ml Toluol gewaschen. Danach extrahiert man das Filtrat mit 300 ml 20 proz. Salzs?ure. Nach dem Trennen der Phasen im Scheidetrichter extrahiert man die w??rige Phase dreimal mit je 200 ml Trichlormethan (Chloroform). Nach dem Vereinigen der organischen Phasen werden diese im Rotationsverdampfer bis zur Trockne eingedampft. Den Rückstand verrührt man mit 300 ml trockenem Aceton, saugt ab und w?scht den Filterrückstand nochmal mit 100 ml trockenem Aceton. Nach dem Trocknen an der Luft erh?lt man 85 g (86 % der Theorie) reines Melperonhydrochlorid.

Originator

Eunerpan,Nordmark,W. Germany,1965

Manufacturing Process

A solution or dispersion consisting of 20.1 g (0.1 mol) of γ-chloro-pfluorobutyrophenone, 19.8 g (0.2 mol) of 4-methylpiperidine and 0.1 g of potassium iodide in 150 ml toluene is heated in a sealed glass tube for 15 hours at 100°C to 110°C. The potassium iodide and the 4-methylpiperidine hydrochloride formed in the reaction are separated by filtration and the solvent removed from the filtrate by evaporation in vacuum on a steam bath. The residue is distilled and the fraction obtained at 120°C to 125°C and at a pressure lower than 0.1 mm Hg is collected. The base is dissolved in ether and the 4-fluoro-γ-(4-methylpiperidino)-butyrophenone precipitated as the hydrochloride. The reaction product is purified by recrystallization in ethanol/ether.
Yield 22.0 g (73% of theory). MP 209°C to 211°C.

Therapeutic Function

Neuroleptic

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