背景及概述^[1][2]

近年來，生物來源的抗腫瘤藥物，尤其是中草藥來源的抗腫瘤藥物，越來越受到人們的關(guān)注。毛茛科唐松草屬的多種植物，是我國民間常用的中草藥，用于消炎、鎮(zhèn)痛、降溫及治療癌癥。對唐松草屬植物抗癌成份的研究，在二十世紀(jì)六十年代就已經(jīng)開始了。七十年代國外曾有過研究唐松草堿(Thalicarpine)的熱潮，并進行過I期及I期臨床實驗。在國內(nèi)，上海長寧區(qū)中心醫(yī)院曾用大葉唐松草全草制劑治療胃癌，取得一定療效”。從唐松草屬植物中已分離出的具有生物活性的物質(zhì)有幾十種，其中大部分是生物堿。目前發(fā)現(xiàn)具有抗癌作用的包括:唐松草堿、唐松草新堿、小唐松草堿、芬氏唐松草堿等。

應(yīng)用^[3]

制備芬氏唐松草堿富馬酸鹽

將化合物芬氏唐松草堿6.38克（0.01mol）和富馬酸1.17克(0.01mol)溶于沸騰的乙醇90毫升中。此熱溶液經(jīng)硅藻土過濾，然后在溫和攪拌下緩慢冷卻，在0—5℃的溫度環(huán)境中靜置數(shù)小時，析出傅氏唐松草堿富馬酸鹽晶體，濾出傅氏唐松草堿富馬酸鹽晶體，以乙醇洗滌并在50℃真空條件下干燥，得4.37克產(chǎn)物。

制備^[2]

取短梗唐松草全草10Kg，粉碎，加入到CO2超臨界萃取器中，乙醇作為夾帶劑，夾帶劑占總萃取溶劑的體積百分比為1%，萃取壓力20MPa，溫度40℃, CO2流量1ml/g生藥·min，萃取時間100min，得萃取物，加水溶解，加入稀鹽酸調(diào)節(jié)pH值至3?4，冷藏24小時，濾過，取濾液，用Na0H調(diào)節(jié)pH值至13?14，冷藏24小時，析出沉淀，分離沉淀，加入到D101大孔吸附樹脂柱上，65%乙醇洗脫，收集3倍量柱體積洗脫液，減壓回收乙醇并濃縮、干燥，加到硅膠層析柱上，以體積比為1:1的甲醇?氯仿混合溶劑洗脫，洗脫液按柱體積分份收集，合并第4?6份柱體積的洗脫液，濃縮，加入丙酮結(jié)晶，分離結(jié)晶，洗滌、干燥，即得芬氏唐松草堿0.53g，經(jīng)HPLC檢測，純度為95.5%，UV、IR、MS、2HNMR、13CNMR等表征其物理性狀的數(shù)據(jù)與現(xiàn)有技術(shù)相一致。

主要參考資料

[1] 曲玲, 柯寶珠, 夏國瑾, 宋達, 姚偉星, & 江明性. (1992). 峨嵋唐松草堿對心肌特性及血壓的影響. 華中科技大學(xué)學(xué)報(醫(yī)學(xué)版)(6), 385-387.

[2] 潘正,蔡應(yīng)繁,劉毅,高運玲,江懷仲. . Hplc法對唐松草中鹽酸小檗堿的測定研究. 重慶郵電大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版)(6), 780-781,792.

[3] 焦珂, 張鵬, 皮慧芳, 阮漢利, 吳繼洲, & JIAOKe等. (2014). 粗壯唐松草提取物的體外抗腫瘤作用. 中國醫(yī)院藥學(xué)雜志, 34(10), 811-815.