背景及概述^[1]

吡羅昔康化學(xué)名為4-羥基-2-甲基-一N-2-吡啶基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1，1-二氧化物，為非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。1982年6月臺(tái)糖輝瑞公司以Feldene商品名，富山化學(xué)工業(yè)以Baxo商品名上市。吡羅昔康通過(guò)抑制環(huán)氧合酶使組織局部前列腺素的合成減少，抑制白細(xì)胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發(fā)揮藥理作用。用于緩解各種關(guān)節(jié)炎及軟組織病變的疼痛和腫脹的對(duì)癥治療。臨床上用于急、慢性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎及急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，特別適用于急性炎性疼痛治療。也可用于急慢性牙周炎，牙周腫痛，拔牙術(shù)后痛。

純化方法^[1]

取2.5g吡羅昔康粗品，HPLC純度98.957％，主雜質(zhì)1.043％。加入到150g乙醇中，升溫并回流，至溶解完全(溶液變澄清)。趁熱抽濾除去不溶物，濾液冷卻至室溫，可見大量固體析出，再抽濾，得到的濾餅在80℃減壓烘干得吡羅昔康純品。收率83％，HPLC純度為99.794％，主雜質(zhì)0.206％，計(jì)算除雜率80.2％。

臨床研究報(bào)道^[2-3]

應(yīng)用一、

李文等人探究了吡羅昔康透皮控釋貼片治療慢性胸背部疼痛的療效和安全性。方法：100例慢性胸背部疼痛患者,隨機(jī)分為A、B兩組,各50例。A組采用吡羅昔康貼片治療。B組采用美洛昔康分散片口服治療。以視覺模擬評(píng)分(VAS)評(píng)定治療效果,觀察比較兩組患者治療前后不同時(shí)段疼痛程度變化。結(jié)果：治療后不同時(shí)段A組VAS評(píng)分均低于B組(P<0.05);A組藥物起效時(shí)間和疼痛消失時(shí)間均早于B組(P<0.05)。A組有效率為92%,顯效率為74%,明顯高于B組的76%、44%(P<0.05)。結(jié)論：吡羅昔康透皮控釋貼片治療慢性胸背部疼痛,有良好的止痛效果,安全性好,臨床可推廣使用。

應(yīng)用二、

楊陽(yáng)等人觀察了吡羅昔康聯(lián)合玻璃酸鈉治療膝關(guān)節(jié)量性關(guān)節(jié)炎(KOA)的臨床效果。方法：共選擇49例KOA患者,給予吡羅昔康片口服及玻璃酸鈉注射液膝關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射,5周為1個(gè)療程。結(jié)果：經(jīng)治療1個(gè)療程后,臨床控制13例,顯效20例,有效12例,無(wú)效4例,總有效率為91.84%。結(jié)論：吡羅昔康聯(lián)合玻璃酸鈉治療KOA,療效確切,值得推廣。

參考文獻(xiàn)

[1][中國(guó)發(fā)明]CN201811450332.4一種吡羅昔康的純化方法

[2]李文,林榮漢,馮杰榮,梁明鑒.吡羅昔康透皮控釋貼片治療慢性胸背部疼痛的臨床研究[J].中國(guó)實(shí)用醫(yī)藥,2015,10(35):159-160.

[3]楊陽(yáng).吡羅昔康聯(lián)合玻璃酸鈉治療膝關(guān)節(jié)骨性關(guān)節(jié)炎的臨床研究[J].中國(guó)藥物經(jīng)濟(jì)學(xué),2013(05):258.