5月10日，我國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的新冠治療新藥獲得國家發(fā)明專利授權(quán)。專利說明書顯示，10μM（微摩爾/升）的千金藤素抑制冠狀病毒復(fù)制的倍數(shù)為15393倍。
從目前的研究數(shù)據(jù)看，該藥物抑制新冠病毒的能力在所有人類發(fā)現(xiàn)的新冠病毒抑制劑中排名靠前。
2021年7月，美國芝加哥大學(xué)結(jié)構(gòu)生物學(xué)中心主任安德熱·若阿奇米亞克在Science發(fā)表研究論文，他們評估了多種的上市藥物，發(fā)現(xiàn)千金藤素的抗新冠病毒活性在所有藥物中最高(EC50=0.10uM)，遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于瑞德西韋(EC50=0.72uM)，也高于近期中國緊急批準(zhǔn)上市的輝瑞藥物Paxlovid。
針對新藥千金藤素抑制冠狀病毒的發(fā)明背景及效果，5月13日，人民日報健康客戶端專訪了新藥專利發(fā)明人——北京化工大學(xué)生命科學(xué)與技術(shù)學(xué)院院長童貽剛教授。
發(fā)現(xiàn)千金藤素抑制新冠病毒的背景
童貽剛教授：千金藤素是我們從一個中藥活性成分中發(fā)現(xiàn)的，中藥名稱為防己科千金藤屬中藥地不容，也有人叫白藥子，這個中藥中的千金藤素的含量非常高，所以千金藤素主要是從這個中藥中提取出來的。
從2020年1月開始，我們的團隊就利用獨有的藥物篩選平臺對數(shù)千種藥物進行篩選。由于篩選平臺不需要特殊實驗室、負(fù)壓操作等設(shè)備，所以我們篩選的速度快；也由于平臺依靠的穿山甲冠狀病毒與新冠病毒在基因組和關(guān)鍵蛋白（S蛋白）上的同源性高，篩選出來的結(jié)果更可靠。
我們在研發(fā)千金藤素的時候，并沒有按照傳統(tǒng)中藥的方法來操作，而是按照現(xiàn)代新藥研發(fā)的標(biāo)準(zhǔn)做法，通過細(xì)胞學(xué)、病毒學(xué)、分子生物學(xué)等實驗手段分析驗證千金藤素的有效性及其作用機制。目前該項發(fā)明也獲得了國內(nèi)外多個實驗室的驗證，結(jié)果非常可靠。
2020年1月起，童貽剛教授(中)團隊組織抗擊新冠科技攻關(guān)。
判斷千金藤素藥物能夠有效的關(guān)鍵點是什么？
童貽剛教授：關(guān)鍵的點就是我們在細(xì)胞水平研究中，千金藤素對于新冠病毒的抑制效果，數(shù)據(jù)證明，千金藤素抗新冠病毒的高活性數(shù)據(jù)是經(jīng)得起重復(fù)驗證。在專利說明書中顯示，對千金藤素、西拉菌素、鹽酸甲氟喹這三種篩選出的抗新冠病毒有效化合物進行試驗，10uM的千金藤素、西拉菌素、鹽酸甲氟喹在細(xì)胞感染72小時后，分別能抑制病毒復(fù)制15393倍、5053倍、31倍，實驗結(jié)果均可重復(fù)。
另外，我們發(fā)現(xiàn)千金藤素和上市的藥物相比，它在細(xì)胞水平上的表現(xiàn)更好，所以這個也是我們對它非常有信心的一個原因。同時因為它是一個老藥，臨床用于腫瘤治療已經(jīng)有40多年的歷史，所以沒有太多的毒副作用，成藥性也會非常好。
目前千金藤素處于藥物實驗的哪個階段？
童貽剛教授：我們現(xiàn)在只做了細(xì)胞水平的實驗，但我們是首先發(fā)現(xiàn)千金藤素能抑制冠狀病毒的團隊，后來才有多個國際團隊跟蹤驗證。
我們的論文是2020年3月1日在線發(fā)表的，紙質(zhì)版于同年5月5日發(fā)表；2020年4月，日本國立傳染病研究所所長脅田隆字教授團隊在我們研究的基礎(chǔ)上發(fā)表論文，進一步證實了千金藤素抗新冠病毒的效果，他們在文章中引用了我們的研究成果；2020年10月至2021年8月間，多個研究團隊在國際期刊發(fā)表了千金藤素抗新冠病毒研究進展。
另外，10μM（微摩爾/升）的千金藤素抑制冠狀病毒復(fù)制的倍數(shù)為15393倍，通俗的來講就是指，如果使用千金藤素，產(chǎn)生的病毒的數(shù)量會非常少，僅相當(dāng)于不使用千金藤素時病毒數(shù)量的15393分之一，即少量的千金藤素就能阻止新冠病毒擴增和傳播，并且能夠?qū)⑿鹿诓《疽种频綐O低的含量。
千金藤素藥物落地后，將對新冠患者產(chǎn)生什么效果及影響？
童貽剛教授：當(dāng)然就是對新冠肺炎的預(yù)防和治療，我們預(yù)期它都是非常管用的。因為從它的作用機理來看，它可以防止病毒的感染，即使感染之后，它也可以把病毒壓在一個非常低的水平，就是說可以壓到正常感染1/10000的水平。
所以病毒基本上可能對病人不會有明顯的感染，或者感染之后可能也沒有什么癥狀。但這個目前是我們的猜想，因為現(xiàn)在它還沒有開展臨床的試驗，所以具體不知道療效會是什么樣，但是根據(jù)我們的推斷和根據(jù)現(xiàn)有的一些藥物的比較來看，這個藥應(yīng)該非常有前途。