背景及概述

多粘菌素是由多粘桿菌（Bacillus polymyxa）所產(chǎn)生，由多種氨基酸和脂肪酸組成的一族堿性多肽類抗生素的總稱，由于所含氨基酸和脂肪酸的不同，又分為多粘菌素A、B、C、D、E、M。多肽類抗生素能破壞胞漿膜的屏蔽功能，使其通透性增加，導致細胞內(nèi)成分大量外漏而死亡。對生長繁殖期和靜止期的細菌都有效且不易產(chǎn)生耐藥性。硫酸多粘菌素B對大多數(shù)的革蘭氏陰性桿菌有較強的抗菌作用，對綠膿桿菌的作用尤其顯著。但較強烈的腎毒性和神經(jīng)毒性曾一度使該藥的使用受到了極大限制。

圖1 硫酸多粘菌素B性狀圖

結構與特性

硫酸多粘菌素B在中性和弱酸性溶液中穩(wěn)定（pH2.0～7.0），100℃時放置數(shù)小時幾乎不破壞。但當pH＞7時，很快失效，失效時僅發(fā)生立體結構的改變和分子內(nèi)重排。與醋酸酐或其他?；瘎┳饔脮r也失效。

提煉工藝研究進展

自硫酸多粘菌素B開發(fā)以來,國內(nèi)外對其分離純化進行了大量的研究，歸納起來主要有溶媒萃取法、吸附法、離子交換法和泡沫分離法。利用多粘菌素為高價堿性化合物的性質(zhì)， 可用羧基陽離子樹脂進行提取。濾液在 pH3.5～9.0 下吸附，解析劑采用酸性電解液，使用非離子聚苯乙烯樹脂來吸附濾液，用有機溶劑的水溶液來解析，解吸液質(zhì)量明顯提高，提取收率可達到 80%[1]。

應用

硫酸多粘菌素B是一類相對分子量較大的脂肽類分子，抗菌譜相對窄，但對絕大多數(shù)革蘭氏陰性菌如大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、鮑曼不動桿菌、肺炎克雷伯菌及沙門氏菌屬等均有較好的抗菌活性，其中硫酸鹽為其活性成分。注射用硫酸多粘菌素B與其他抗菌藥物相比，其半衰期長且更易滲透機體組織、細胞，在臨床上已被廣泛用于血流感染、創(chuàng)面感染等治療。

參考文獻

[1] WO，2007142611，2007，