替可克肽，英文名為Cosyntropin，又被稱為二十四肽促皮質(zhì)素，它是一種人工合成的由24個(gè)氨基酸組成的多肽，具有刺激腎上腺皮質(zhì)激素分泌的生物活性。替可克肽可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌皮質(zhì)激素（主要是皮質(zhì)醇），因此對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能嚴(yán)重低下者無效。該物質(zhì)目前僅用于治療部分克羅恩病或潰瘍性結(jié)腸炎和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等少數(shù)疾病。

特點(diǎn)

替可克肽的氨基酸排列順序和天然促皮質(zhì)素 (人、牛、豬)氨基端24個(gè)氨基酸相同，該物質(zhì)最突出的特點(diǎn)是一般情況下不會(huì)產(chǎn)生抗體反應(yīng)，無嚴(yán)重副作用，特別適用于對(duì)于天然豬促皮質(zhì)素有過敏反應(yīng)或無效的患者。替可克肽能誘發(fā)腎上腺增生，刺激腎上腺皮質(zhì)激素的分泌特別是(皮質(zhì)醇)和一些皮質(zhì)酮等鹽皮質(zhì)激素的分泌，它也能刺激雄激素的分泌，只是作用較弱。替可克肽通過與腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞上的促腎上腺皮質(zhì)激素受體結(jié)合進(jìn)而刺激腎上腺皮質(zhì)釋放皮質(zhì)激素主要是皮質(zhì)醇（即皮質(zhì)醇），這種刺激有助于調(diào)節(jié)體內(nèi)的炎癥反應(yīng)、免疫功能和應(yīng)激反應(yīng)。[1]

生產(chǎn)方法

全液相合成法是替可克肽的合成法，該方法步驟多，合成時(shí)間長(zhǎng)，需要昂貴的催化劑和高壓設(shè)備，具有成本高、雜質(zhì)多、操作危險(xiǎn)、收率低等缺點(diǎn)。有報(bào)道稱，采用Z保護(hù)策略逐一進(jìn)行合成，每一步都使用氫化去除保護(hù)基，步驟長(zhǎng)，操作繁瑣，成本高，收率低。絲氨酸在提純過程中容易因一一耦合而發(fā)生消旋，難以得到純化。

臨床應(yīng)用

在臨床上，替可克肽的生理作用與促腎上腺皮質(zhì)激素相同，可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌皮質(zhì)激素。替可克肽目前用于潰瘍性結(jié)腸炎和克羅恩病、青少年/成人類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)病的臨床研究。

參考文獻(xiàn)

[1] 替可克肽的使用說明書.