西那卡塞，英文名為Cinacalcet，是一種用于治療進(jìn)行透析的慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥的藥物分子，臨床上主要用其鹽酸鹽形式。西那卡塞是被稱為擬鈣劑(calcimimetics)的新一類化合物中第一個藥物，能激活甲狀旁腺中的鈣受體，從而降低甲狀旁腺素(PTH)的分泌，在甲狀旁腺癌患者高鈣血癥的臨床治療中有較好的應(yīng)用。
圖1 西那卡塞的藥品圖
使用說明
西那卡塞的生殖毒性分級為C，只有當(dāng)對母體的益處高于對胎兒的危險時方可用于孕婦。該藥物分子可引起癲癇發(fā)作，用藥期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血漿鈣濃度，尤其是有癲癇病史的患者。本品可引起低鈣血癥，治療開始時應(yīng)每周監(jiān)測血鈣水平，治療劑量確定后每月監(jiān)測一次。中度至重度肝功能不全患者治療期間應(yīng)進(jìn)行監(jiān)護(hù)，兒童用藥安全性尚未評價。本品過量可引起低鈣血癥，應(yīng)嚴(yán)密觀察低鈣血癥的臨床癥狀并采取對癥治療。由于西那卡塞血漿蛋白結(jié)合率高，透析治療無效。[1]
藥物相互作用
西那卡塞為強(qiáng)效CYP2D6抑制劑，可使阿米替林的AUC增加20%，該藥物分子與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑酮康唑、伊曲康唑、琥乙紅霉素合用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者PTH和血鈣濃度。[1]
上市情況
鹽酸西那卡塞由美國NPS Pharmaceuticals 公司研發(fā)的擬鈣劑，2004年3月8日FDA批準(zhǔn)Amgen公司（NPS制藥公司該產(chǎn)品的許可權(quán)受讓人）生產(chǎn)的鹽酸西那卡塞上市，商品名為Sensipar；2007年10月，麒麟制藥公司生產(chǎn)的鹽酸西那卡塞在日本上市，商品名為REGPARA，規(guī)格為25mg、75mg。
安全性研究
有研究對西那卡塞進(jìn)行了安全性分析，結(jié)果表明西那卡塞最主要的副作用是輕、中度惡心和嘔吐。西那卡塞組惡心發(fā)生率為32%，高于普通藥物組的3%，嘔吐發(fā)生率為24%，也高于普通藥物組的7%。此外，西那卡塞組低血鈣（血鈣<2.42mmol/L ）發(fā)生率為5%，高于普通藥物組的1%，還出現(xiàn)腹瀉\肌痛感覺異常頭痛呼吸道感染等不良反應(yīng)但發(fā)生率較低。
參考文獻(xiàn)
[1] 鹽酸西那卡塞的使用說明書.