苯溴馬隆是一種排尿酸藥物，它是通過抑制近端腎小管對尿酸的重吸收，以利于尿酸排泄，從而降低血中尿酸濃度的。臨床上主要用于原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥、各種原因引起的痛風以及痛風性關(guān)節(jié)炎非急性發(fā)作期的治療。目前苯溴馬隆在德國和日本、新加坡等一些亞洲國家使用。

功效

苯溴馬隆臨床上主要用于原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥、各種原因引起的痛風以及痛風性關(guān)節(jié)炎非急性發(fā)作期的治療。

副作用

苯溴馬隆的不良反應(yīng)主要有：腹瀉、胃部不適、惡心等消化系統(tǒng)癥狀；風團、斑疹、潮紅、瘙癢等皮膚過敏癥；肝功能異常及谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶及堿性磷酸酶升高。

禁忌

使用苯溴馬隆的禁忌有：中度至重度肝功能損害者（腎小球濾過濾低于20ml/min）以及患有腎結(jié)石的患者，孕婦或有妊娠可能的婦女以及哺乳期婦女。

肝毒性

在苯溴馬隆治療中極少病例報告出現(xiàn)肝功能檢查異常，臨床試驗中僅有0.1%的患者。此外，苯溴馬隆經(jīng)多年的廣泛使用，直到上世紀80年代才出現(xiàn)肝毒性報告，至此以后已公布多例苯溴馬隆治療中引起的急性肝損傷和急性肝衰竭的報道。治療1至6個月后出現(xiàn)肝損傷，常為肝酶升高的肝細胞損傷型，伴有黃疸和疲勞癥狀。免疫超敏癥狀（皮疹和發(fā)熱）不常見。部分病例報告出現(xiàn)低水平的自身抗體，肝組織活檢發(fā)現(xiàn)慢性活動性肝炎，但停止用藥后即可恢復(fù)。苯溴馬隆引起的肝損傷與苯扎隆的報告病例相似，苯扎隆是一種結(jié)構(gòu)相似的藥物，用于治療外周血管疾病，但也同樣因為肝毒性顧慮而遭到撤市。

損傷機制

苯溴馬隆導(dǎo)致肝毒性的機制是由于CYP 2C9調(diào)節(jié)的肝臟代謝引起，母體化合物及其代謝產(chǎn)物可能影響線粒體功能。苯溴馬隆是一種苯并呋喃，結(jié)構(gòu)與苯扎隆和胺碘酮相似，這三種藥物均能影響線粒體功能。