1-甲基-3-硝基-1-亞硝基胍,英文名為1-Methyl-3-nitro-1-nitrosoguanidine,常溫常壓下為白色至棕色固體粉末,具有較差的化學(xué)穩(wěn)定性和較強(qiáng)的致癌性質(zhì),它可與水發(fā)生反應(yīng),并且遇到堿性水溶液會(huì)緩慢地分解。1-甲基-3-硝基-1-亞硝基胍是一種較為常見的化學(xué)誘變劑和致癌劑,是目前使用最廣泛的胃癌癌前病變(PLGC)大鼠模型的造模用藥,在生物醫(yī)藥研究尤其是腫瘤藥物研發(fā)領(lǐng)域中有較好的應(yīng)用。

圖1 1-甲基-3-硝基-1-亞硝基胍的性狀圖
理化性質(zhì)
1-甲基-3-硝基-1-亞硝基胍是一種有機(jī)化合物,化學(xué)式為C2H5N5O3,作為一種生化試劑,該物質(zhì)可用作致癌劑和致突變?cè)噭?-甲基-3-硝基-1-亞硝基胍是一種具有口服活性的烷化劑 (alkylating agent),具有毒性和致突變作用,它在3種人類二倍體淋巴母細(xì)胞系MIT-2、WI-L2和GM - 130中可作為致癌物和誘變劑。1-甲基-3-硝基-1-亞硝基胍在堿性溶液中水解,生成重氮甲烷(DNA甲基化試劑),在酸性溶液中水解,生成亞硝酸。1-甲基-3-硝基-1-亞硝基胍常用作環(huán)境誘變劑和致癌劑,可用于誘導(dǎo)小鼠胃癌,在生物醫(yī)藥基礎(chǔ)研究領(lǐng)域中有較好的應(yīng)用。[1]
生物研究
神經(jīng)母細(xì)胞瘤SH-SY5Y細(xì)胞先用1mg/L 紅參浸提液預(yù)處理,再用250μmol/L 1-甲基-3-硝基-1-亞硝基胍誘導(dǎo)1h或4h,采用CCK-8和細(xì)胞流式細(xì)胞術(shù)檢測細(xì)胞存活率。結(jié)果:1-甲基-3-硝基-1-亞硝基胍處理的SH-SY5Y細(xì)胞存活率隨著其濃度和刺激時(shí)間的增加而顯著降低。該物質(zhì)刺激也導(dǎo)致細(xì)胞中PAR蛋白的表達(dá)顯著增加。1-甲基-3-硝基-1-亞硝基胍(200mg/kg,2周)治療顯著降低了雄性Wistar白化大鼠的體重,增加了腫瘤重量,并且誘發(fā)了胃癌成功率達(dá)100%;同時(shí)降低Bax、caspase-3和-9的蛋白質(zhì)水平。
使用說明
1-甲基-3-硝基-1-亞硝基胍常為固液混合物,它可用于誘導(dǎo)胃癌動(dòng)物模型。在溶液中不穩(wěn)定,請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用。常用的試劑形式是水和1-甲基-3-硝基-1-亞硝基胍是按照1:1形式混合物,即5g本品里面包括5g MNNG和5mL水。
參考文獻(xiàn)
[1] 王修杰,羅德元,王朝俊.甲基硝基亞硝基胍誘發(fā)小鼠肺腺癌的病理觀察[J].華西醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào), 1988(04):49-52.