白術(shù)內(nèi)酯 III是白術(shù)根莖主要成分，是一種具有口服活性的胃保護(hù)劑，它可減少大鼠中 70% 乙醇誘發(fā)的胃潰瘍。此外，該物質(zhì)還具有誘導(dǎo)肺癌細(xì)胞凋亡 (apoptosis) 活性，可抑制人肺癌A549細(xì)胞的細(xì)胞生長(zhǎng)，增加乳酸脫氫酶釋放和調(diào)節(jié)細(xì)胞周期。

圖1 白術(shù)內(nèi)酯 III的性狀圖

生物活性

圖2 白術(shù)內(nèi)酯 III的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

體外抗癌天然化合物白術(shù)內(nèi)酯 III可抑制人肺癌A549細(xì)胞的細(xì)胞生長(zhǎng)，增加乳酸脫氫酶釋放和調(diào)節(jié)細(xì)胞周期。白術(shù)內(nèi)酯 III誘導(dǎo)胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的活化以及聚（ADP-核糖聚合酶的切割。該物質(zhì)可誘導(dǎo)細(xì)胞色素c的釋放，bax表達(dá)的上調(diào)和凋亡誘導(dǎo)因子的轉(zhuǎn)運(yùn)。白術(shù)內(nèi)酯II沒有顯示細(xì)胞保護(hù)作用，但口服給予白術(shù)內(nèi)酯 III劑量依賴性地防止乙醇誘導(dǎo)的PRGM細(xì)胞死亡和細(xì)胞膜損傷：EC50值分別為0.27和0.34 mm。白術(shù)內(nèi)酯 III對(duì)成蟲D pteronyssinus，白術(shù)內(nèi)酯 III（LD50,73.8 mg / m2）和atractylon（72.1 mg / m2）的活性是Deet的8倍，比鄰苯二甲酸二丁酯的毒性高2.5倍。

體內(nèi)試驗(yàn)

在體內(nèi)試驗(yàn)中，白術(shù)內(nèi)酯 III 10 mg / kg顯著降低了70％乙醇誘導(dǎo)的Wistar大鼠胃潰瘍。白術(shù)內(nèi)酯 III可通過上調(diào)胃潰瘍組織中金屬蛋白酶組織抑制劑來抑制基質(zhì)金屬蛋白酶（MMP）-2和MMP-9的表達(dá)。

醫(yī)學(xué)應(yīng)用

有研究報(bào)道了白術(shù)內(nèi)酯 III在制藥領(lǐng)域及保健品領(lǐng)域中的新用途，白術(shù)內(nèi)酯 III能夠促進(jìn)淋巴細(xì)胞的增殖，在制備增強(qiáng)淋巴細(xì)胞免疫功能藥物中的應(yīng)用，具有潛在價(jià)值。此外，白術(shù)內(nèi)酯 III能夠通過促進(jìn)免疫相關(guān)分子白細(xì)胞介素?2、白細(xì)胞介素?12、γ?干擾素的分泌,來增強(qiáng)機(jī)體的免疫能力，在制備促進(jìn)免疫相關(guān)分子的分泌、治療免疫缺陷疾病的藥物或保健品中，具有實(shí)際應(yīng)用價(jià)值。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] 萬紹貴等. 白術(shù)內(nèi)酯III在制備增強(qiáng)免疫功能的藥物及保健品中的應(yīng)用, 中國(guó)發(fā)明專利, 專利號(hào):CN201610389997.3[P].