簡(jiǎn)介

二甲基環(huán)糊精（DM-β-CD）為白色無臭粉末，熔點(diǎn)約300 °C，易溶于水、DMSO、熱乙醇，微溶于丙酮；其疏水空腔可包合紫杉醇等難溶藥物，提高水溶性與穩(wěn)定性。二甲基環(huán)糊精是構(gòu)建可注射緩釋納米載體的關(guān)鍵功能材料。

二甲基環(huán)糊精的性狀

用途

二甲基環(huán)糊精用作水相包合配體，與Pd/TPPTS協(xié)同催化烯丙基胺化反應(yīng)，室溫收率100%，并簡(jiǎn)化相分離。例如：將Pd（OAc）2（0.134 mmol，30 mg）、TPPTS（1.20 mmol，0.68 g）、二甲基環(huán)糊精（0.94 mmol）和水（6 g）在氮?dú)鈿夥障乱隨chlenk管。用磁棒攪拌1 h后，將黃色溶液轉(zhuǎn)移到烯丙基底物（3.35 mmol）、二乙胺（6.67 mmol，0.49 g）和庚烷或甲苯（6 g）的混合物中。在室溫下以1000 rpm攪拌介質(zhì)，并通過有機(jī)層的定量氣相色譜分析監(jiān)測(cè)反應(yīng)。完成后，通過簡(jiǎn)單的傾析將有機(jī)相與水相分離，在MgSO4上干燥并在減壓下濃縮。采用快速色譜法對(duì)殘?jiān)M(jìn)行純化。收率100%[1]。

此外，二甲基環(huán)糊精作為納米載體核心組分，通過包合與離子交聯(lián)協(xié)同增溶難溶性藥物，提高包封率和緩釋性能，并借助PEG外層實(shí)現(xiàn)靜脈注射后的長(zhǎng)循環(huán)，顯著延長(zhǎng)體內(nèi)滯留時(shí)間與暴露量。例如：研究人員以紫杉醇為模型藥物，通過離子交聯(lián)法將二甲基環(huán)糊精（DM-β-CD）嵌入內(nèi)核，制得粒徑128–458 nm、電位+16–+37 mV的圓整顆粒；DM-β-CD主要分布于內(nèi)核，PEG在外層形成包被。優(yōu)化后包封率85.3%，載藥率4.0%，體外48 h累積釋放91.9%，突釋低且具緩釋特征。大鼠靜注顯示DM-β-CD/PEG/CS納米粒MRT 10.2 h、AUC 190 μg·h/mL，比DM-β-CD/CS組分別提高1.2與1.4倍，表明PEG包被賦予長(zhǎng)循環(huán)效應(yīng)，為可注射緩釋納米載體提供理論依據(jù)[2]。

參考文獻(xiàn)

[1] Convenient cleavage of water-insoluble allylic substrates in the presence of per(2,6-di-O-methyl)-β-cyclodextrin By: Widehem, Rodrigue; et al. Synlett (2000), (5), 722-724.

[2] 高姍姍.二甲基環(huán)糊精/聚乙二醇/殼聚糖納米載體構(gòu)建及其載藥特性研究[D].華東理工大學(xué),2013.