簡介

米格列奈鈣水合物是臨床常用的速效胰島素促分泌劑，多為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，在水中微溶，化學性質(zhì)穩(wěn)定。其主要用于2型糖尿病治療，可促進餐后胰島素分泌，使其分泌水平接近人體生理狀態(tài)，進而強效改善患者餐后高血糖。

米格列奈鈣水合物的性狀

合成

向（2S）-2-芐基-3-（順-六氫異吲哚啉-2-羰基）丙酸的二氯甲烷溶液中添加100 mL蒸餾水、110 mL、25νοl%，并將混合物攪拌1小時。分離水相，用二氯甲烷再次萃取水相。向水相中逐滴添加100 mL 6N HCl至pH=1至2，并用二氯甲烷萃取水相。向有機相添加100 mL蒸餾水，逐滴添加110 mL水，并攪拌混合物1小時。分離各層，用二氯甲烷再次萃取水層。向水層中加入750 mL水和75 mL乙腈，并在攪拌下逐滴加入氯化鈣溶液（34.6 g氯化鈣溶于200 mL水中）。大量固體沉淀，攪拌2小時，過濾，濾餅用水沖洗，白色固體62.5g。收率為73.8%。原油含量99.3%。濾餅中，加入95νοl%乙醇1450mL，加熱至回流，回流1小時至室溫，攪拌，泵送，濾餅用l%乙醇漂洗，干重49.7g，收率79.5%。精制后產(chǎn)品米格列奈鈣水合物含量99.9%[1]。

用途

米格列奈鈣水合物為速效胰島素促分泌劑，可促進餐后胰島素分泌，使其接近人體生理狀態(tài)，強效改善2型糖尿病患者的餐后高血糖。例如：日本批準復方復方米格列奈鈣/伏格列波糖片上市。日本厚生勞動省批準了KisSei制藥公司的速效胰島素促分泌劑米格列奈鈣水合物（mitiglinide calcium hydrate）與餐后高血糖改善劑伏格列波糖（voglibose）組成的固定劑量復方片（商品名：Glubes/Glufast）上市，用于治療2型糖尿病。復方片中的米格列奈鈣通過促進餐后胰島素分泌接近人體生理狀況來強力改善餐后高血糖，伏格列波糖延緩餐后對碳水化合物的攝取和吸收。劑量規(guī)格：米格列奈鈣水合物/伏格列波糖10mg/0.2mg/片[2]。

參考文獻

[1] Current Patent Assignee: HEBEI UNIVERSITY OF SCIENCES AND TECHNOLOGY- CN103709092,  2016, B Location in patent: Paragraph 0028; 0037-0039; 0041.

[2] 佚名.國外新批準上市的藥物新制劑新劑型(165)[J].中國制藥信息, 2011.