簡介

琥珀?；前粪邕蚨酁榘咨蛭ⅫS色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，幾乎不溶于水，微溶于乙醇，性質(zhì)穩(wěn)定，是一類具備藥理活性的磺胺類化合物。該化合物可用于制備減肥藥物，能夠提升ACLY敲降的C3H10T1/2細胞以及棕色脂肪組織中ACLY的蛋白表達，有效改善高脂飲食引發(fā)的代謝紊亂，發(fā)揮減脂調(diào)控代謝的作用。

琥珀?；前粪邕虻男誀?/p>

合成

在室溫下，在三乙胺（TEA）的存在下，將這些化合物在四氫呋喃（THF）中反應(yīng)6小時，得到白色固體琥珀?；前粪邕颍óa(chǎn)率67%）。然后，在室溫下，在TEA的存在下，琥珀?；前粪邕蚺cO-（N-琥珀酰亞胺基）-1,1,3,3-四氟硼酸四甲基脲（TSTU）在二氯甲烷中反應(yīng)2小時，得到相應(yīng)的琥珀酰胺基酯。在TEA存在下，將其與1-（4-氨基丁基）-2-{1-（4-氯苯甲?；?5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基}乙酰胺在二氯甲烷中在室溫下反應(yīng)16小時，得到標題化合物琥珀?；前粪邕騕1]。

用途

琥珀?；前粪邕蚩赏ㄟ^激活棕色脂肪組織中產(chǎn)熱關(guān)鍵通路，增加產(chǎn)熱并改善代謝紊亂，用于制備減肥藥物。例如：本發(fā)明公開了琥珀?；前粪邕蛟谥苽錅p肥藥物中的應(yīng)用。其可增加ACLY敲降的C3H10T1/2細胞中ACLY的蛋白表達以及棕色脂肪組織中ACLY的蛋白表達，可使棕色脂肪組織中產(chǎn)熱的關(guān)鍵通路AMPK/PGC1α/UCP1通路激活，從而增加了產(chǎn)熱,可顯著改善高脂飲食所造成的代謝紊亂[2]。

含量測定

目前測定琥珀?；前粪邕?succinylsulfathiazolum)的含量，一般采用水解后進行重氮化的方法。但具體步驟有所不同,例如1959年版藥品規(guī)范和第15版美國藥典規(guī)定在20%的氫氧化鈉溶液中，置水浴上加熱水解兩小時后，用M/10亞硝酸鈉溶液進行滴定，以碘化鉀淀粉指示液作為外指示劑指示終點；但1958年版英國藥典則規(guī)定在稀鹽酸中加熱迴流水解30分鐘，然后用M/10亞硝酸鈉溶液滴定[3]。

參考文獻

[1] Current Patent Assignee: VANDERBILT UNIVERSITY- US2007/292352, 2007, A1 Location in patent: Page/Page column 45.

[2] 戴凌云,王繼剛,劉欣,等.琥珀?；前粪邕蛟谥苽錅p肥藥物中的應(yīng)用:CN202511189927.9[P].CN121102243A[2026-03-26].

[3] 丁有茂.琥珀?；前粪邕蚨糠ǖ母倪M[J].中國藥學雜志, 1965, 11(1):19-20.