8-氮鳥嘌呤是嘌呤類似物,具有抗腫瘤活性,它可起抗代謝藥的作用,易于摻入核糖核酸中,干擾正常的生物合成途徑,從而抑制細胞生長。作為鳥嘌呤代謝抑制劑,8-氮鳥嘌呤可通過競爭性干擾嘌呤核苷酸生物合成,抑制DNA復制及蛋白質合成,從而展現(xiàn)出抗腫瘤活性,其抑制作用可通過補充鳥嘌呤或鳥苷解除。

圖1 8-氮鳥嘌呤的化學結構式
理化性質
8-氮鳥嘌呤在科研領域用于篩選HGPRT酶缺陷型細胞株,防止細胞返祖現(xiàn)象,存儲需-20℃。8-氮鳥嘌呤為針狀結晶性粉末,約在300℃時發(fā)生分解;該物質難溶于水,但可溶于稀堿溶液和稀酸溶液。
電化學行為
研究人員采用循環(huán)伏安法、線性掃描伏安法、常規(guī)脈沖伏安法、Osteryoung方波伏安法和計時庫侖法等電化學技術,研究了抗癌藥物8-氮鳥嘌呤在活化玻碳電極上的陽極伏安行為。在pH=5.3的Britton-Robinson緩沖底液中,8-氮鳥嘌呤呈現(xiàn)出一個良好的氧化峰,其峰電位位于+0.93 V(相對于Ag/AgCl/3 mol/L KCl)附近。當8-氮鳥嘌呤的濃度在6.0×10??~1.0×10?? mol/L范圍內時,8-氮鳥嘌呤的峰高與其濃度呈現(xiàn)良好的線性關系,該方法的檢出限為6.5×10?? mol/L。[1]
應用
8-氮鳥嘌呤是一種堿性細胞殺傷因子,可以篩選HGPRT酶缺陷型細胞株,主要用于SP2/0的篩選。正常細胞內有兩條DNA合成途徑,一個是主要途徑,另一個是補救途徑,補救合成途徑會利用8-氮鳥嘌呤作為原料,使得合成的DNA具有毒性,從而殺死具有補救合成途徑的細胞,只有沒有補救合成途徑的HGPRT酶缺陷型細胞可以正常生長。8-氮鳥嘌呤可用作抗癌藥。作為一種嘌呤抗代謝物,8-氮鳥嘌呤能抑制微生物、病毒及腫瘤細胞的增殖。該藥引起的不良反應包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、頭痛、口渴、皮膚紅斑、面紅、白細胞減少、全身倦怠、皮疹及出血斑點。此外,8-氮鳥嘌呤對骨髓的抑制作用較為輕微,但可能引起腎損傷、心律不齊及心肌梗死。
參考文獻
[1] 許雪琴,齊秀貞,陳國南.8-氮鳥嘌呤在活化電極上的電化學行為研究[J].福州大學學報(自然科學版), 2002(5): 614-617.