在我國有不少動(dòng)物藥被認(rèn)為具有極高的藥用價(jià)值，具有抗癌祛毒的作用，例如全蝎、蜈蚣、土鱉蟲等，故無脊椎動(dòng)物中醫(yī)藥在研發(fā)新型有效的抗惡性腫瘤藥物方面仍然具有巨大的技術(shù)開發(fā)研究價(jià)值和廣泛應(yīng)用的前景。中藥蟾酥是一種屬于蟾酥科無脊椎動(dòng)物中華大蟾蜍或者中華黑眶蟾蜍耳后分泌腺分泌所得的一種顏色呈淡黃色的膏狀液體，將上述物質(zhì)進(jìn)行干燥加工即可得到蟾酥。蟾酥性味甘、辛、溫，具有解毒止痛、醒神開竅、強(qiáng)心的功效?，F(xiàn)代藥理研究表明，蟾酥中多數(shù)為脂溶性的有效成分,其中蟾力蘇(Resibufogenin)、蟾毒靈(Bufalin)、華蟾酥毒基(Cinobufagin)等有效成分均在其占較大的作用比例。蟾力蘇(Resibufogenin)產(chǎn)物是從蟾酥中提取的一種蟾毒內(nèi)所含的酯類化合物，分子式是C24H32O4，分子量是384.50g/mol。

作用機(jī)制

有研究表明蟾力蘇能通過細(xì)胞線粒體通路，如線粒體膜電位的消失，細(xì)胞色素C釋放入胞漿導(dǎo)致caspase3活化和細(xì)胞凋亡。同時(shí)，蟾力蘇可激活GSK-3通路使cyclin D1蛋白降解抑制細(xì)胞生長，促使肝癌細(xì)胞SMMC-7721阻滯于G2M相，同時(shí)如同其他心臟毒性的甾體化合物如洋地黃毒苷等，可以明確認(rèn)為是它是通過抑制激活位于腫瘤細(xì)胞膜上的Na⁺K⁺ATP結(jié)合酶從而使得腫瘤細(xì)胞內(nèi)Na⁺濃度迅速升高,再通過抑制細(xì)胞內(nèi)Nat-Cat交換,使得腫瘤細(xì)胞內(nèi)對(duì)于Ca⁺的濃度迅速升高,激活位于細(xì)胞內(nèi)的Ca⁺信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路,誘導(dǎo)惡性腫瘤和癌細(xì)胞的早期死亡[1]。

應(yīng)用實(shí)例

專利CN202511807017.2提供了蟾力蘇在制備抗豬流行性腹瀉病毒藥物中的應(yīng)用，本發(fā)明實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，蟾力蘇對(duì)豬流行性腹瀉病毒（PEDV）的?1核糖體移碼（?1 Ribosomal Frameshifting）過程具有顯著的抑制、阻斷效果，可有效抑制PEDV的復(fù)制及增殖，且對(duì)PEDV的多個(gè)常見毒株均具有抑制效果；該酯蟾毒配基可以用于制備抗PEDV的藥物，以及用于制備預(yù)防、治療由PEDV導(dǎo)致的豬流行性腹瀉的藥物，該藥物為寬譜抗病毒藥物，對(duì)PEDV的變異不敏感，具有廣泛的應(yīng)用前景[2]。

參考文獻(xiàn)

[1] 韓欽芮. 酯蟾毒配基通過RIP3介導(dǎo)的細(xì)胞壞死抑制結(jié)直腸癌的生長和轉(zhuǎn)移[D]. 廣東:南方醫(yī)科大學(xué),2018.

[2] 巨星農(nóng)牧有限公司. 酯蟾毒配基在制備抗豬流行性腹瀉病毒藥物中的應(yīng)用:CN202511807017.2[P]. 2026-01-23.