磷酸哌嗪是驅(qū)腸蟲藥（經(jīng)典廣譜驅(qū)蟲藥），它能阻斷蟲體神經(jīng)肌肉處膽堿受體，麻痹蟲體肌肉，使其失去附著腸道壁能力，隨腸道蠕動(dòng)完整排出體外；不殺滅蟲體，僅麻痹，不會(huì)因蟲體分解釋放毒素引發(fā)腹痛。磷酸哌嗪為白色結(jié)晶粉末，溶于水，幾乎不溶于乙醇，無(wú)臭、味微咸，主要制劑為磷酸哌嗪寶塔糖和磷酸哌嗪片。

制劑研究

江生建立磷酸哌嗪片的溶出度測(cè)定方法。方法:按2000年版<中國(guó)藥典(二部)>附錄溶出度測(cè)定法第二法裝置,以水1000mL為溶劑,轉(zhuǎn)速為100r/min,采用高效液相色譜法,以0.05mol/mL磷酸二氫鉀溶液-甲醇-三乙胺(94:6:0.2)為流動(dòng)相,檢測(cè)波長(zhǎng)為210nm。結(jié)果:磷酸哌嗪濃度在0.05053～1.0106mg/mL范圍內(nèi)與峰面積線性關(guān)系良好(r=1.0000),平均回收率為99.3%,RSD=0.75%(n=9)。結(jié)論:該方法簡(jiǎn)便、快速、準(zhǔn)確,能有效地控制該產(chǎn)品質(zhì)量[1]。

楊梅等人優(yōu)化磷酸哌嗪寶塔糖的含量測(cè)定方法。方法:建立非水溶液測(cè)定法(電位滴定)和高效液相色譜法(外標(biāo)法)分別對(duì)磷酸哌嗪寶塔糖進(jìn)行含量測(cè)定，實(shí)驗(yàn)對(duì)非水溶液測(cè)定法和高效液相色譜法進(jìn)行了相應(yīng)的方法學(xué)驗(yàn)證，兩種方法均與原方法(苦味酸沉淀法)比較,從而確定最優(yōu)方法。結(jié)果:非水溶液測(cè)定法:樣品經(jīng)甲酸溶解,冰醋酸稀釋后,照電位滴定法,用高氯酸滴定液(0.1 mol·L^-1)滴定,并將滴定結(jié)果用空白試驗(yàn)校正,每1mL高氯酸滴定液(0.1mol·L^-1)相當(dāng)于10.11mg的C4H10N2·H3PO4·H2O;高效液相色譜法:采用酰胺基鍵合硅膠(Waters XBridge? BEHAmide色譜柱4.6mm×250mm,5μm或效能相當(dāng)?shù)纳V柱)為填充劑,以0.05mol·L^-1磷酸二氫鉀溶液(用10％KOH溶液調(diào)pH至5.3)-乙腈(40∶60)為流動(dòng)相,檢測(cè)波長(zhǎng)為210nm,進(jìn)樣量10μL,該方法專屬性高,重復(fù)性好,磷酸哌嗪峰形較好,結(jié)果準(zhǔn)確。結(jié)論:經(jīng)過(guò)多方面考量(HPLC暫無(wú)法定標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)、非水溶液測(cè)定法無(wú)需對(duì)照品),建議非水溶液測(cè)定法(電位滴定)對(duì)磷酸哌嗪寶塔糖進(jìn)行含量測(cè)定,與原方法相比,該方法操作簡(jiǎn)便、重復(fù)性好,輔料干擾在可接受范圍內(nèi)(1％),達(dá)到了磷酸哌嗪寶塔糖含量測(cè)定方法優(yōu)化的目的[2]。

參考文獻(xiàn)

[1] 江生. 磷酸哌嗪片溶出度測(cè)定方法[J]. 中國(guó)藥業(yè),2006,15(3):33. DOI:10.3969/j.issn.1006-4931.2006.03.026.

[2] 楊梅,伍良涌,李瑋玲,等. 磷酸哌嗪寶塔糖含量測(cè)定方法的優(yōu)化[J]. 中國(guó)藥品標(biāo)準(zhǔn),2023,24(6):605-610. DOI:10.19778/j.chp.2023.06.009.