鉤藤是我國(guó)常用的中藥之一，具有清熱平肝，息風(fēng)定驚之功效。生物堿類物質(zhì)是鉤藤的主要活性物質(zhì)，現(xiàn)代實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)研究表明鉤藤及其生物堿類物質(zhì)對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)具有廣泛的生物學(xué)效應(yīng)，其中鉤藤堿是鉤藤中含量最高、研究最多的生物堿。鉤藤堿能夠抑制外周血管收縮，使血管阻力降低，血壓降低，同時(shí)有抗血小板聚集和抗血栓的作用，臨床上用于降血壓。

圖1 鉤藤堿的性狀圖

生物活性

鉤藤堿無(wú)論對(duì)麻醉動(dòng)物還是不麻醉動(dòng)物，亦或是對(duì)正常動(dòng)物或高血壓動(dòng)物，且不論采用靜注還是灌胃給藥途徑，均能呈現(xiàn)出確切的降壓作用，同時(shí)鉤藤堿并不產(chǎn)生快速耐受現(xiàn)象。例如，對(duì)麻醉貓靜注鉤藤堿鹽酸鹽20 mg/kg后，血壓呈現(xiàn)三相變化，即先降壓、隨后迅速回升、再行下降，其降壓幅度為11.7%～41.7%，且該效應(yīng)可持續(xù)3～4小時(shí)。在心臟功能方面，鉤藤堿能夠抑制心肌收縮性，并減少心肌耗氧量，其負(fù)性肌力作用是構(gòu)成降壓效應(yīng)的重要因素之一。此外，鉤藤堿對(duì)AA、膠原及ADP誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集具有明顯的抑制作用，且鉤藤堿不影響血小板利用外源性AA合成TXA2，但能抑制膠原誘導(dǎo)的TXA2生成，而在抗血小板聚集的有效劑量范圍內(nèi)，鉤藤堿對(duì)PGI2的生成并無(wú)影響。另外，鉤藤堿還能顯著降低由ADP及膠原加腎上腺素靜脈注射誘導(dǎo)的血栓形成所致小鼠死亡率。

提取方法

研究人員探討了鉤藤藥材中鉤藤堿與異鉤藤堿的最佳提取與含量測(cè)定方法，采用Phenomenex C18色譜柱（4.6 mm×150 mm，5 μm），以甲醇-0.01 mmol·L?1三乙胺水溶液（70:30，冰醋酸調(diào)pH至7.0）為流動(dòng)相，流速為0.5 mL·min?1，柱溫30℃，進(jìn)樣器溫度5℃，檢測(cè)波長(zhǎng)為245 nm，以此條件測(cè)定和考察鉤藤在不同時(shí)間水煎液以及不同條件下甲醇冷浸超聲提取液中主要有效成分鉤藤堿和異鉤藤堿含量的變化。結(jié)果表明，鉤藤堿與異鉤藤堿在提取效率上以甲醇冷浸超聲法明顯優(yōu)于水煎法，其中鉤藤堿在該提取條件下可獲得更理想的回收效果；同時(shí)，該含量測(cè)定方法快速、簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確，鉤藤堿作為指標(biāo)性成分之一，其含量測(cè)定結(jié)果可為評(píng)價(jià)鉤藤藥材的質(zhì)量提供可靠依據(jù)。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] 張榮,劉睿,劉啟德,等.鉤藤中鉤藤堿、異鉤藤堿的提取與含量測(cè)定[J].中藥新藥與臨床藥理, 2009, 20:338-341.