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人肝細胞ABC轉(zhuǎn)運體的應用

2020/10/18 17:56:53

背景及概述[1]

三磷酸腺苷結(jié)合盒(ATPbindingcassette,ABC)轉(zhuǎn)運體是一組跨膜蛋白,與ATP結(jié)合在胞膜和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、過氧化物酶體、線粒體等細胞器膜上,介導氨基酸、脂質(zhì)、脂多糖、無機離子、多肽、糖類、各種藥物等多種分子的耗能轉(zhuǎn)運。

應用[1]

ABC轉(zhuǎn)運體(ATP-結(jié)合盒)是一類膜轉(zhuǎn)運蛋白,其調(diào)節(jié)范圍廣泛的藥物、可能的毒性藥物和外源性化學物質(zhì)和陰離子的轉(zhuǎn)運。ABC轉(zhuǎn)運體是同源膜蛋白,由于結(jié)合和使用細胞的三磷腺苷(ATP)來實現(xiàn)它們的特異性活性。人們發(fā)現(xiàn),這些轉(zhuǎn)運體中的一些是多藥抗藥性蛋白質(zhì)類(例如MDR1-P糖蛋白,或多藥抗藥性蛋白MRP1),保護噁性癌細胞免于化療劑的影響。迄今為止,已經(jīng)鑒定出了48種ABC轉(zhuǎn)運體,根據(jù)它們的序列同一性和功能分為7類。人肝細胞ABC轉(zhuǎn)運體是能夠轉(zhuǎn)運許多生物異源物質(zhì)通過細胞膜的ATP依賴型流動泵。化療過程中腫瘤的抗性與這些轉(zhuǎn)運體的高表達相關(guān)。人肝細胞ABC轉(zhuǎn)運體具有以下特性:藥物促進ATPase活性的測量;使用方便;可高通量地使用,沒有放射性標記化合物。人肝細胞ABC轉(zhuǎn)運體調(diào)節(jié)體內(nèi)的多種重要生理學作用,為提供對抗有害的環(huán)境化合物的防御。因此,它們代表了治療與轉(zhuǎn)運體缺陷有關(guān)的疾病、防止藥物轉(zhuǎn)運到靶細胞外和介入其中調(diào)節(jié)ABC轉(zhuǎn)運體活性可能是有益的其它疾病的重要的潛在藥物靶點。

主要參考資料

[1]CN200880111472.7囊性纖維化跨膜通道調(diào)節(jié)因子的調(diào)節(jié)劑

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