| 性狀 |
無色針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)266～268℃。
鹽酸托氟沙星(Tosufloxacin Hydrochloride)：C19H15F3N4O3?HCl。[104051-69-6]從濃鹽酸-乙醇(1：3)得到結(jié)晶，熔點(diǎn)247～250℃(分解)。
甲苯磺酸托氟沙星(T'osufloxacin T'osilate)：C19H15F3N4O3?C7H8O3S?H2O。[115964-29-9]。微黃白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。易溶于二甲基甲酰胺，較難溶于甲醇，難溶于醋酸乙酯，乙醇，丙酮或水，幾不溶于氯仿或乙醚。熔點(diǎn)258～260℃。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 抗病源性微生物藥: 喹諾酮類藥物 |
| 用途與作用 |
| 有廣譜抗菌活性，對革蘭陽性菌包括金葡萄菌、表葡菌、化膿及肺炎鏈球菌等具強(qiáng)的抗菌活性，對革蘭陰性菌包括綠膿桿菌等和厭氧菌均有很強(qiáng)的抗菌活性，并有殺菌作用。用于呼吸道感染、軟組織損傷、肺炎、尿路感染、婦科感染、口腔及耳鼻喉科感染。 |
| 合成工藝與制法 |
以鄰甲吡啶為原料工藝如下。$S001$S
另以2，6-二氯-5-氟-3-乙酰氯吡啶為原料，和丙二酸二乙酯反應(yīng)生成丙二酸衍生物，然后水解脫羧生成乙酸衍生物，接著先和原甲三乙酯反應(yīng)，再和2，4-二氟苯胺反應(yīng)，然后環(huán)合生成萘啶衍生物，和3一氨基四氫吡咯反應(yīng)生成多氟啶酸，最后和對甲苯磺酸在含水乙醇中成鹽，得到托氟沙星。
其主要中間體2，6-二氯-5-氟-3-乙酰氯吡啶，可以氟乙酸乙酯為原料，經(jīng)下面的反應(yīng)生成。$S001$S
另一中間體3-氨基四氫吡咯，可以甘氨酸為原料來制備。$S002$S |